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Il est fabriquГ© par H. Le modafinil stimule Г©galement la libГ©ration de divers neurotransmetteurs qui aident Г  contrГґler le sommeil et l'Г©veil. Il affirme que des essais cliniques et des Г©tudes observationnelles ont montrГ© que le modafinil n'apporte que des avantages cognitifs minimes. Le modafinil fonctionne comme un mГ©dicament favorisant l'Г©veil.

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Le modafinil est commercialisГ© pour traiter la somnolence excessive dans certains troubles, notamment la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est commercialisГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS). Cavero et al.

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Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes souffrant de troubles du sommeil, telles que celles souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil, celles qui ont des antГ©cГ©dents de convulsions, de maladies cardiovasculaires, de problГЁmes de thyroГЇde, de troubles psychiatriques ou de diabГЁte. Dans une Г©tude portant sur 157 personnes atteintes de narcolepsie, 85 % ont dГ©clarГ© que leurs mГ©dicaments Г©taient В« modГ©rГ©ment Г  trГЁs efficaces В» pour les aider Г  rester Г©veillГ©s et Г  socialiser. Le modafinil ne convient pas aux patients qui n'ont pas Г©tГ© informГ©s de son utilisation pour traiter la narcolepsie, car les patients ont signalГ© des incidents de somnolence excessive lorsqu'il a Г©tГ© pris hors AMM.

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Le modafinil est un mГ©dicament synthГ©tique semblable au mГ©thylphГ©nidate avec un effet favorisant l'Г©veil et un potentiel d'abus minimal en raison des Г©tourdissements ou de la somnolence associГ©s comme effet secondaire. D'autres effets indГ©sirables possibles incluent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Les inhibiteurs de la recapture de la dopamine et de la sГ©rotonine peuvent ГЄtre utilisГ©s simultanГ©ment mais doivent ГЄtre pris Г  au moins 2 heures d'intervalle.

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Le modafinil est un stimulant qui cible le systГЁme nerveux central. Il augmente l'axe hypothalamo-hypophyso-thyroГЇdien et le mГ©tabolisme Г©nergГ©tique. Cela montre que le mГ©dicament augmente la cognition, mais il n'aide pas Г  la maintenir. Le modafinil dГ©place le cycle veille-sommeil vers un temps naturel entre le sommeil et l'Г©veil. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© en toute sГ©curitГ© avec d'autres mГ©dicaments pour la narcolepsie ou d'autres conditions uniquement si les interactions ont Г©tГ© Г©troitement surveillГ©es.

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ApprouvГ©e pour les mГ©dicaments oraux Г  libГ©ration immГ©diate, Г  libГ©ration rapide et Г  libГ©ration prolongГ©e, la forme Г  libГ©ration rapide est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©e et considГ©rГ©e comme la voie d'administration la plus efficace. Une dose typique est de 400 milligrammes pris le matin, mais cela peut varier d'un patient Г  l'autre et d'une situation d'utilisation Г  l'autre. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par le foie, mais est dГ©tectable dans la circulation sanguine jusqu'Г  72 heures aprГЁs la derniГЁre dose.

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Le mГ©tabolisme du modafinil est similaire Г  celui de l'amphГ©tamine. "La plupart des chercheurs sur le sommeil pensent que c'est le mieux caractГ©risГ©. Cependant, certains scientifiques avertissent que si le modafinil peut ГЄtre efficace dans le traitement des troubles du sommeil, il n'y a pas suffisamment de recherches sur sa capacitГ© Г  amГ©liorer la cognition dans la population gГ©nГ©rale et les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer lГ©gГЁre Г  modГ©rГ©e. Il est Г©galement disponible sous forme de pilules, de patchs et d'injections.

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Il se lie au rГ©cepteur A2A mais pas au rГ©cepteur A1 et il active le rГ©cepteur A2B. Le modafinil ne montre pas d'euphorie et n'augmente pas la frГ©quence cardiaque, contrairement aux amphГ©tamines. Le modafinil est trГЁs sГ»r pour les personnes qui n'ont pas de problГЁmes de santГ© sous-jacents ou qui ne prennent pas d'autres mГ©dicaments. Le modafinil est un puissant inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la dopamine d'affinitГ© moyenne Г  courte durГ©e d'action (demi-vie de 8 heures).

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La dose habituelle de modafinil est de 200 mg. C'est un dГ©rivГ© de l'indole aux propriГ©tГ©s stimulantes et favorisant l'Г©veil. Le mГ©dicament rГ©tablit les cycles veille-sommeil normaux et prГ©vient d'autres Г©pisodes.

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D'autres effets secondaires graves possibles comprennent un effet secondaire rare mais grave appelГ© syndrome de Stevens-Johnson et une nГ©crolyse Г©pidermique toxique. Son effet est donc rapidement rГ©versible. Le modafinil est disponible en dosages de 100 mg, 200 mg et 400 mg sous forme de 100 comprimГ©s sous blister.

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Ces neurones sont situГ©s dans le tronc cГ©rГ©bral et contrГґlent la production d'adrГ©naline. Le modafinil agit en interagissant avec divers neurotransmetteurs et voies de signalisation dans le cerveau. Le mГ©dicament est Г©galement utilisГ© pour traiter l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil exerce ses effets en stabilisant la forme ouverte du récepteur de la noradrénaline α4β2 (recapture de la noradrénaline) et en augmentant la liaison de la dopamine au récepteur de la dopamine D4, mais par un mécanisme encore indéterminé. On ne sait pas quels niveaux de dopamine provoquent l'effet désiré, car le mécanisme exact de la façon dont la dopamine aide à la somnolence et au sommeil n'a pas été déterminé. Des études contrôlées ont également montré que le modafinil améliore les fonctions cognitives, en particulier l'attention, la mémoire et les fonctions exécutives. Le modafinil peut altérer l'absorption d'autres médicaments ou suppléments, tels que le millepertuis, le moduretic ou le pramiracétam. Il est utilisé pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil.

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On ne sait pas comment le modafinil est mГ©tabolisГ© et excrГ©tГ©. Le modafinil aide Г  empГЄcher l'adГ©nosine de se recycler dans les neurones. Le mГ©canisme d'action exact du modafinil n'est pas entiГЁrement compris. La recherche suggГЁre que Modafinil peut fonctionner en augmentant l'Г©veil en agissant sur la cible mammifГЁre de la rapamycine (mTOR) voies de signalisation du cerveau. Il peut Г©galement agir directement sur des rГ©cepteurs directement liГ©s au cycle veille-sommeil.

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En Europe, la dose recommandГ©e est de 50 Г  100 mg, bien que la dose de traitement maximale soit de 200 mg par jour. Le modafinil exerce son effet en se liant Г  la fois aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine et aux rГ©cepteurs de la dopamine. Une Г©tude ouverte a montrГ© que les personnes qui prenaient du Modafinil dans un cadre contrГґlГ© ont signalГ© une amГ©lioration de leur humeur gГ©nГ©rale et de meilleurs niveaux de concentration. En interagissant avec certains rГ©cepteurs de la dopamine, il peut perturber les niveaux de dopamine dans le cerveau, en particulier dans le cortex prГ©frontal. Le modafinil n'altГЁre pas l'activitГ© noradrГ©nergique (norГ©pinГ©phrine).

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Ce n'est pas le cas dans la plupart des pays, y compris aux Г‰tats-Unis, oГ№ le modafinil ne peut ГЄtre commandГ© que sur ordonnance. Il doit ГЄtre pris le plus tГґt possible avant d'aller au lit, mais pas dans les 30 minutes suivant l'heure Г  laquelle vous prГ©voyez de vous coucher. Il n'est pas destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© comme somnifГЁre, mais plutГґt pour ses effets favorisant l'Г©veil chez ceux qui Г©prouvent une somnolence excessive lorsqu'ils sont Г©veillГ©s. Ceux qui prennent du modafinil pendant un nombre important d'heures doivent dormir au moins huit heures aprГЁs avoir pris le mГ©dicament.

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La recherche n'est pas concluante et les effets du mГ©dicament varient selon le diagnostic et le stade de la maladie. Un certain nombre d'effets de rГ©veil supplГ©mentaires ont Г©tГ© dГ©crits par le fabricant de Modafinil. Une Г©tude pharmacocinГ©tique avec des doses de comprimГ©s, sublinguales et intranasales a suggГ©rГ© que la voie sublinguale et nasale pourrait fournir la meilleure couverture et la plus faible incidence d'effets secondaires.

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Cette propriГ©tГ© peut induire des effets stГ©rГ©osГ©lectifs lorsqu'elle est administrГ©e Г  l'homme. Il n'a pas Г©tГ© suffisamment Г©tudiГ© chez les femmes enceintes. Chez les animaux, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente l'Г©veil ainsi que les temps de rГ©action et les niveaux d'Г©nergie. Le Locus Coeruleus est utilisГ© dans la rГ©gulation des niveaux de vigilance.

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L'Agence europГ©enne des mГ©dicaments a recommandГ© que le mГ©canisme d'action du modafinil soit classГ© comme В« inconnu В» et que le mГ©canisme d'action soit dГ©fini par d'autres Г©tudes. En prenant Modafinil au coucher, vous permettez au mГ©dicament d'avoir le temps de s'accumuler dans le corps avant le dГ©but du cycle de sommeil. Cependant, la grande majoritГ© des personnes ne ressentent aucun effet secondaire suite Г  la prise de ce mГ©dicament. Il peut provoquer une sГ©dation prolongГ©e chez certaines personnes et peut ГЄtre dГ©conseillГ© Г  toute personne prenant des inhibiteurs de la MAO.

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D'autres essais cliniques sont actuellement en cours. Le modafinil est une poudre cristalline blanche ou lГ©gГЁrement grise qui est sensible Г  la lumiГЁre et qui n'est stable que sous rГ©frigГ©ration (0 Г  25 В°C [32 Г  77 В°F]) et Г  l'abri de la lumiГЁre directe. La dose initiale recommandГ©e est de 100 mg Г  prendre Г  20h ou 21h.

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On rapporte que le modafinil prГ©vient les effets somnifГЁres de la cafГ©ine, il est donc possible que chez certaines personnes, il puisse ГЄtre utilisГ© pour contrer les effets secondaires nГ©gatifs du cafГ© et d'autres boissons contenant de la cafГ©ine. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. On pense que le modafinil agit en agissant au niveau du transporteur de la dopamine.