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Il traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et atteint des concentrations maximales en deux Г  trois heures aprГЁs l'ingestion. Le modafinil est approuvГ© par la FDA pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et, chez les enfants, le traitement de la somnolence diurne excessive chez les adolescents souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Dans de rares cas, il peut provoquer des rГ©actions allergiques comme de l'urticaire et d'autres rГ©actions cutanГ©es, et dans de rares cas, il peut provoquer des hallucinations. Cependant, les participants ont quand mГЄme remarquГ© leur somnolence aprГЁs une dose de 200 mg. La dose maximale de modafinil, gГ©nГ©ralement utilisГ©e pour la narcolepsie, est de 400 milligrammes (mg) par jour.

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L'ingrГ©dient actif peut apparaГ®tre dans le nom de marque du mГ©dicament. Cela signifie qu'il est Г©tudiГ© pour son potentiel d'amГ©lioration des performances cognitives chez les humains en bonne santГ©. On pense que le mГ©dicament augmente la quantitГ© de noradrГ©naline dans la synapse, augmentant ainsi la densitГ© des connexions neuronales et amГ©liorant potentiellement la mГ©moire, l'humeur et la cognition.

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Modafinil est approuvГ© par la FDA pour le traitement de l'insomnie primaire chez les adultes. En tant que stimulant du systГЁme nerveux central, il ne doit ГЄtre utilisГ© qu'avec prudence par les personnes qui n'ont jamais utilisГ© de stimulants dans le passГ© ou lorsque l'alcool est pris en conjonction. Le modafinil augmente Г©galement les niveaux de noradrГ©naline et d'adrГ©naline, ce qui augmente l'excitation, la pression artГ©rielle et la frГ©quence cardiaque.

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Le modafinil augmente les niveaux de dopamine, un messager chimique, permettant aux gens de rester Г©veillГ©s et alertes. Le modafinil peut Г©galement augmenter le flux sanguin vers le cerveau. Ceux qui prennent du modafinil peuvent ressentir une sensation de "stimulation" mГЄme lorsque leur corps dort. L'EMA n'autorise pas son utilisation hors AMM pour l'amГ©lioration cognitive.

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Cela l'a rendu utile dans le traitement de nombreuses conditions dans lesquelles les gens ressentent une fatigue excessive et doivent se rГ©veiller au milieu de la nuit pour un sommeil rГ©parateur ou Г  des fins de diagnostic. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant et ses effets neuropsychologiques seraient mГ©diГ©s par des voies noradrГ©nergiques. Bien que rares, les personnes prenant de l'ergotamine, de la fluoxГ©tine, du fentanyl, de la fluvoxamine, de la mГ©pГ©ridine, de la morphine, de la phГ©nylpropanolamine, de la scopolamine ou des triptans peuvent prГ©senter un risque plus Г©levГ© de syndrome sГ©rotoninergique, qui peut mettre la vie en danger et peut inclure fiГЁvre, confusion, agitation, tachycardie , diarrhГ©e et vomissements.

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C'est un stimulant, ce qui signifie qu'il augmente les niveaux de norГ©pinГ©phrine, de dopamine, d'acГ©tylcholine et de sГ©rotonine. Le modafinil peut amГ©liorer la mГ©moire de travail et le raisonnement en bloquant le transporteur de la dopamine. Il n'a pas Г©tГ© dГ©terminГ© si Modafinil interagit avec d'autres mГ©dicaments.

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Dans les annГ©es 1980, des modifications ont Г©tГ© apportГ©es pour augmenter la spГ©cificitГ© de l'effet du mГ©dicament, et des Г©tudes sur des animaux ont suggГ©rГ© que le modafinil avait des propriГ©tГ©s de type stimulant. Le modafinil ne diffГЁre des autres stimulants que par un groupe mГ©thyle. Le nom chimique du modafinil aux Г‰tats-Unis est 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]-acГ©tamide. Si vous manquez une dose de Modafinil, prenez-la dГЁs que vous vous en souvenez. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC), ce qui signifie qu'il stimule le systГЁme nerveux central, aidant Г  atteindre l'Г©veil.

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Certaines recherches ont suggГ©rГ© que le modafinil a un effet positif sur la qualitГ© du sommeil des personnes souffrant d'insomnie d'endormissement et peut ГЄtre efficace pour les personnes souffrant d'insomnie d'entretien. Sur ordonnance, le modafinil est gГ©nГ©ralement prescrit aux personnes souffrant de somnolence excessive associГ©e Г  un trouble du travail postГ©, Г  une apnГ©e obstructive du sommeil, Г  la narcolepsie ou Г  d'autres qui prГ©fГЁrent prendre un somnifГЁre. Le modafinil est un dГ©rivГ© actif du bleu de mГ©thylГЁne, qui peut ГЄtre phototoxique. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques.

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La narcolepsie est diagnostiquГ©e sur la base des symptГґmes et aucune autre cause ne peut ГЄtre identifiГ©e. La dose optimale se situe entre 100 et 200 mg par jour. Ceux qui bГ©nГ©ficieraient d'un stimulant ou traiteraient une affection sous-jacente ne devraient pas prendre ce mГ©dicament. Il a Г©tГ© associГ© Г  l'abus d'alcool.

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L'efficacitГ© du modafinil peut dГ©pendre de la dose, des doses Г©levГ©es donnant de meilleurs rГ©sultats. Les premiГЁres recherches sur les animaux ont montrГ© que le modafinil fonctionnait en stimulant les rГ©cepteurs dopaminergiques dans le cerveau. Lorsqu'il est pris, le modafinil agit en augmentant le nombre de rГ©cepteurs de glutamate disponibles dans le cerveau et en augmentant l'efficacitГ© du glutamate.

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Le modafinil agit en inhibant les transporteurs de noradrГ©naline et de dopamine et en augmentant le niveau synaptique de noradrГ©naline et de dopamine dans le cerveau. Cependant, il est Г©galement possible que le modafinil lui-mГЄme amГ©liore directement l'activitГ© cГ©rГ©brale. La dose peut ГЄtre augmentГ©e Г  400 mg, et des doses plus Г©levГ©es sont efficaces si cela s'avГЁre nГ©cessaire. L'utilisation du modafinil a Г©tГ© associГ©e Г  plusieurs effets secondaires potentiellement mortels, notamment la psychose, les convulsions, le syndrome malin des neuroleptiques, le syndrome sГ©rotoninergique et l'hyperpyrexie/fiГЁvre.

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Le modafinil est généralement commercialisé sous forme de chlorhydrate, mais des sels de chlorhydrate et de lactate sont disponibles. Le modafinil peut provoquer des troubles cognitifs chez les personnes souffrant de troubles cognitifs sous-jacents. Une autre façon possible dont Modafinil agit est d'inhiber le transporteur de la dopamine, ce qui peut empêcher le neurotransmetteur d'être transporté et permettre à la dopamine de rester plus longtemps dans le cerveau. Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Cela peut nuire à votre capacité de conduire et entraîner des symptômes de sevrage.

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L'utilisation du modafinil chez les personnes souffrant d'autres troubles du sommeil Г©tait limitГ©e Г  une poignГ©e d'Г©tudes de cas, par exemple : Narcolepsie : Il s'agit du type de trouble du sommeil le plus courant. Le mГ©canisme d'action prГ©cis du modafinil est inconnu, bien qu'on pense qu'il agit en stimulant le systГЁme nerveux central. Il est Г©galement disponible sur ordonnance et en tant que mГ©dicament de marque (Provigil).

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Le modafinil est le nom de marque du mГ©tabolite actif (R)-(+)-2-(benzhydrylmГ©thyl)phГ©nyl-2-(diphГ©nylmГ©thyl)-1-pipГ©razine-1-acГ©tate et est approuvГ© en tant que promГ©dicament et sous brevet avec Hoffmann-La Roche comme inventeur. En janvier 2011, cela n'Г©tait pas encore terminГ©. Il augmente la vigilance et, dans certains cas, les non-stimulants peuvent ГЄtre moins efficaces que le modafinil pour gГ©rer les symptГґmes. Une mГ©ta-analyse d'essais contrГґlГ©s en double aveugle sur le modafinil pour le traitement de la somnolence diurne a rГ©vГ©lГ© que les deux tiers des personnes ont signalГ© une amГ©lioration de l'Г©veil, avec environ deux fois plus de personnes ne prГ©sentant aucune amГ©lioration ou mГЄme une aggravation des symptГґmes.

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Ils l'ont appelГ© Modavex (Modavex Г©tait un autre nom pour le modafinil au moment de son dГ©veloppement). La demi-vie du modafinil est d'environ 2,5 heures; mГ©tabolisГ© par dГ©samination oxydative dans le foie et l'excrГ©tion urinaire chez les sujets sains et ceux porteurs de la variante du gГЁne CYP2D6*10. C'est une drogue aux effets stimulants qui est parfois dГ©crite comme Г©tant similaire aux amphГ©tamines, bien qu'aucun essai contrГґlГ© ne l'ait comparГ©e aux amphГ©tamines.

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Le modafinil, ou 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide, est une phГ©nГ©thylamine qui a Г©tГ© synthГ©tisГ©e pour la premiГЁre fois dans les annГ©es 1950 et qui est largement utilisГ©e comme mГ©lange racГ©mique chez l'homme depuis 1973. Les personnes qui utilisent actuellement d'autres stimulants du SNC ou qui ont des antГ©cГ©dents de rГ©actions indГ©sirables au modafinil peuvent nГ©cessiter une dose plus faible. Cependant, ses effets sur la pensГ©e ne se sont jamais avГ©rГ©s cohГ©rents ou fiables, car plusieurs Г©tudes humaines n'ont pas Г©tГ© concluantes. Le modafinil est principalement Г©liminГ© dans les selles. Le modafinil est un ester de mГ©thylnaphtalГЁne-1,4-dicarboxylate et un ester d'Г©thylnaphtalГЁne-1,4-dicarboxylate.

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Les essais cliniques ont Г©tГ© divisГ©s en trois catГ©gories. AprГЁs administration orale, les taux sГ©riques culminent Г  environ 90 minutes, suivis d'une diminution significative des taux sur environ 6 heures. Avant son approbation initiale en tant que traitement de l'hypersomnie en 1998, le modafinil Г©tait prescrit pour une variГ©tГ© de conditions diffГ©rentes, le plus souvent la fatigue des troubles neurologiques, le syndrome de fatigue chronique et la fatigue auto-immune.

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Le modafinil est le mГ©tabolite actif du modafinil du mГ©dicament Provigil, qui est le nom commercial du modafinil aux Г‰tats-Unis. Souvent utilisГ© pour traiter le TDAH, la narcolepsie et les syndromes liГ©s Г  la narcolepsie. Cependant, une dose de 150 mg s'est avГ©rГ©e efficace.

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Les 10 % restants du mГ©dicament sont mГ©tabolisГ©s en composГ© pharmacologiquement actif. Cela bloque un produit chimique appelГ© adГ©nosine, qui dГ©clenche le sommeil. Le modafinil a une faible liaison aux protГ©ines plasmatiques. Modafinil est disponible sous la forme de deux mГ©dicaments gГ©nГ©riques.

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D'aprГЁs les premiГЁres Г©tudes sur des rats de laboratoire du sommeil, signalГ©es pour la premiГЁre fois dans une Г©tude de 1974, on a constatГ© qu'ils ne mangeaient pas aprГЁs une exposition Г  la lumiГЁre, d'oГ№ le nom d'agent В«favorisant l'Г©veilВ». De fortes doses orales de modafinil augmentent les concentrations plasmatiques sanguines de 3 Г  5 fois. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil inhibe la MAO-A in vitro et chez l'animal.