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C'est un dГ©rivГ© phГ©nylacГ©tamide de la cafГ©ine. Le mГ©dicament est utilisГ© Г  la fois pour une utilisation Г  long terme (chronique) et pour une utilisation post-aiguГ« ou au besoin. La demi-vie est de trois Г  quatre heures. Ces crises peuvent durer de 5 minutes Г  plusieurs heures, pendant lesquelles le patient ne peut ГЄtre rГ©veillГ© par des stimuli externes.

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Dans le trouble du sommeil liГ© au travail postГ©, 400 mg de modafinil amГ©lioraient la capacitГ© Г  rester Г©veillГ© et Г  se concentrer aprГЁs un quart de nuit, et 600 mg de modafinil rГ©duisaient la frГ©quence de la somnolence lorsque les personnes Г©taient de garde. Une premiГЁre Г©tude en 1998 a montrГ© des amГ©liorations de l'Г©veil, des performances et de l'humeur aprГЁs une dose unique de modafinil chez des sujets souffrant d'hypersomnie idiopathique. Il a Г©tГ© proposГ© que le mГ©dicament induit l'Г©veil en augmentant les niveaux cГ©rГ©braux et sГ©riques du neurotransmetteur dopamine.

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Les amphГ©tamines augmentent l'activitГ© dopaminergique et augmentent ainsi l'Г©veil en empГЄchant le sommeil. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) aux propriГ©tГ©s stimulantes et sГ©datives. Le modafinil est une prodrogue de formule C17H18ClF3NO et est un composГ© de la substance active alpidem, qui Г  son tour est l'homologue alkyle de la benzodiazГ©pine flurazГ©pam induisant le sommeil.

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Le modafinil est mГ©tabolisГ© rapidement par le foie et a donc une demi-vie trГЁs courte. Le modafinil est un antagoniste des rГ©cepteurs de l'histamine H1 qui bloque les effets de l'histamine en empГЄchant la liaison de l'histamine aux rГ©cepteurs des cellules. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant utilisГ© principalement pour traiter les affections liГ©es Г  la somnolence excessive, principalement la narcolepsie.

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MalgrГ© ses propriГ©tГ©s stimulantes, il n'a pas les effets secondaires des amphГ©tamines. Le S-modafinil administrГ© dans ces essais Г©tait plus efficace que le placebo. Plus rarement, ils peuvent prГ©senter des effets secondaires graves tels que des rГ©actions allergiques, des hallucinations et des Г©ruptions cutanГ©es. Il traverse rapidement la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique.

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Modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s. Ce dГ©veloppement Г©tait en partie dГ» au dГ©veloppement d'un antagoniste de la dopamine non compГ©titif, le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin). Г‰tant donnГ© que le mГ©canisme d'action du modafinil est inconnu, les chercheurs examinent les variables gГ©nГ©tiques, les schГ©mas de sommeil/Г©veil, les tests neuropsychologiques et les Г©tudes d'imagerie cГ©rГ©brale pour voir s'il existe une corrГ©lation avec les rГ©ponses cliniques.

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Le modafinil est un agoniste indirect de la dopamine, avec une plus grande affinitГ© pour le transporteur de la dopamine (DAT) et une moindre affinitГ© pour les rГ©cepteurs de la dopamine par rapport au mГ©thylphГ©nidate. ГЂ son tour, la dopamine provoque l'Г©veil. Le modafinil produit ses effets amГ©liorant l'Г©veil en bloquant le rГ©cepteur du glutamate, diminuant ainsi la libГ©ration d'hormones de stress et de neurotransmetteurs tels que la noradrГ©naline.

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Le nГ©flamacef est un Г©nantiomГЁre actif du modafinil. L'utilisation a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ©e chez les travailleurs postГ©s. En termes de mГ©canismes, le modafinil est plus puissant que l'amphГ©tamine, la cafГ©ine et le mГ©thylphГ©nidate.

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La recherche clinique indique que le modafinil peut Г©galement amГ©liorer l'Г©veil jusqu'Г  6 heures chez les patients atteints de narcolepsie. La configuration stГ©rГ©ospГ©cifique Г  ce site de la structure molГ©culaire dГ©pend de la chiralitГ© des matГ©riaux de dГ©part. Dans de rares cas, le syndrome de Stevens-Johnson peut survenir.

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La dose recommandée est de 200 mg/jour ou 400 mg trois fois par jour. Il a été noté qu'un essai de test particulièrement de haute qualité montrant un avantage avec le modafinil pour le TDAH appelait à 200 mg par jour. Au Royaume-Uni, il s'agit d'un médicament délivré uniquement sur ordonnance. Il améliore l'éveil en renforçant les neurotransmetteurs impliqués dans le cycle du sommeil. Au Royaume-Uni, le Modafinil, avec une indication pour les travailleurs postés et les troubles du sommeil, est commercialisé sous le nom d'Armodafinil.

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Le mГ©dicament peut ГЄtre utilisГ© pendant huit heures par jour. Il est disponible dans les dosages suivants : 200mg, 300mg, 400mg, 450mg, 500mg, 600mg, 650mg, 750mg, 800mg, 875mg, 900mg, 1000mg, 1100mg, 1200mg, 1350mg, 1500mg, 1800mg, 2100mg, 2350mg, 2350mg, 2350mg 3000 mg, 4500 mg, 6500 mg et 9500 mg. Comme ses cousins, l'armodafinil (Nuvigil), les stimulants apparentГ©s au mГ©thylphГ©nidate phГ©nylpiracГ©tam (Nootropil) et aniracГ©tam (Pemolin) et la nootropique mГ©thylthioadГ©nosine, le nom du modafinil vient des molГ©cules dont les effets sont similaires Г  ceux du prototypique nootropique modafinil, et en particulier son mГ©thylphГ©nidate-like profil. La qualitГ© des formulations en vente libre suscite certaines inquiГ©tudes en raison de la variabilitГ© entre les fabricants. Parmi les effets secondaires frГ©quemment ressentis, les plus probables sont la somnolence, les Г©tourdissements, les nausГ©es, les maux de tГЄte, la perte d'appГ©tit, les Г©ruptions cutanГ©es et les troubles de l'humeur.

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Le modafinil est un puissant antagoniste des rГ©cepteurs de la dopamine ainsi qu'un inhibiteur de la recapture de la dopamine. Le modafinil 200 mg est souvent recommandГ© aux personnes somnambules ou somnambules. La demi-vie d'Г©limination du modafinil est de 15 heures et la clairance corporelle totale est d'environ 260 L/h. Les effets secondaires courants comprennent les nausГ©es, les maux de tГЄte, les Г©tourdissements, la sГ©dation, l'irritabilitГ© et l'insomnie. Cette action au niveau des rГ©cepteurs dopaminergiques D2 et D3 pourrait expliquer sa stimulation de l'Г©veil chez les narcoleptiques.

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Certaines Г©tudes sur des personnes en bonne santГ© ont montrГ© que le modafinil aide les gens Г  rester Г©veillГ©s tout en s'engageant dans des tГўches cognitives telles que des tests de mГ©moire, des tests de mГ©moire de travail et des tГўches d'attention. Le modafinil peut crГ©er une accoutumance et peut altГ©rer la capacitГ© de conduire. Lundbeck est Г  l'origine du modafinil.

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En mai 2013, il n'y a aucune preuve d'utilisation récréative du modafinil et, par conséquent, il s'agit d'un médicament délivré uniquement sur ordonnance. Les patients reçoivent souvent le médicament au milieu de la journée pour s'assurer qu'ils s'endorment la nuit. Le modafinil a été synthétisé pour la première fois en 1975.

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C'est un stimulant du SNC utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est un agent d'Г©veil de la fatigue mentale et physique. Le modafinil est Г©galement utilisГ© pour traiter les changements de rythmes circadiens, tels que ceux vГ©cus par les travailleurs postГ©s.

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Le modafinil n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. La dopamine est impliquГ©e dans le cycle veille-sommeil. Cet effet le rend potentiellement utile pour traiter une variГ©tГ© de conditions, y compris la dГ©pression et le TDAH. Votre mГ©decin peut vous le prescrire si vous avez des problГЁmes de somnolence diurne et que votre problГЁme de sommeil cause des problГЁmes au travail ou Г  la famille. Le modafinil peut Г©galement avoir des actions au niveau de l'amygdale, ce qui est considГ©rГ© comme important dans le dГ©but du sommeil paradoxal.

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Les effets secondaires plus graves sont la psychose et autres. Les effets secondaires les plus courants du modafinil sont les Г©tourdissements et les maux de tГЄte. Bien que le modafinil soit disponible en vente libre, il a Г©tГ© notГ© dans des Г©tudes que l'absorption du mГ©dicament est faible.

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Le mГ©dicament a gГ©nГ©ralement de bons effets mais provoque aussi parfois des problГЁmes tels que des attaques de panique. Cela se produit parce que le Modafinil peut aider le corps Г  entrer plus rapidement dans la phase de sommeil, et le mГ©dicament amГЁnera l'individu Г  dormir plus profondГ©ment. Cependant, la qualitГ© des Г©tudes n'est pas trГЁs Г©levГ©e et elles n'avaient gГ©nГ©ralement pas de groupe tГ©moin placebo.

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Une revue de 2001 n'a trouvГ© aucune preuve que le modafinil est plus efficace que d'autres mГ©dicaments stimulants et les auteurs ont estimГ© que sa sous-utilisation pourrait ГЄtre liГ©e au profil d'effets secondaires plus favorable (somnolence, nervositГ© et maux de tГЄte) associГ© Г  la consommation de cocaГЇne ou d'amphГ©tamines. Le modafinil affecte principalement les mГЄmes parties du cerveau que d'autres stimulants, tels que le mГ©thylphГ©nidate et l'amphГ©tamine. Bien que le modafinil soit un stimulant, on ne pense pas qu'il possГЁde un potentiel de dГ©pendance.

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La somnolence due Г  la narcolepsie est un mouvement physique soudain, involontaire ou alГ©atoire ou un gГ©missement physique qui se produit pendant le sommeil paradoxal. Un mГ©decin Г©value gГ©nГ©ralement ce mГ©dicament avant de commencer un traitement pour dГ©terminer s'il s'agit de la meilleure option pour le patient. Le mГ©canisme exact par lequel Modafinil induit l'Г©veil est actuellement inconnu. Le modafinil est gГ©nГ©ralement disponible sous forme de comprimГ©s de 100 mg et 200 mg.