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L'augmentation de la dopamine extracellulaire entraГ®ne une activitГ© accrue des neurones du systГЁme dopaminergique, et en particulier des neurones dopГ©s du noyau accumbens, qui sous-tend les centres de rГ©compense et de motivation du cerveau. Dans cette recherche, les souris ont Г©tГ© confrontГ©es Г  une situation dГ©sagrГ©able mais sГ»re dans laquelle elles devaient s'Г©chapper. Il est largement mГ©tabolisГ© dans l'organisme et les processus mГ©taboliques associГ©s sont saturables par l'enzyme CYP2D6. On pense que le modafinil peut Г©galement agir de maniГЁre similaire au mГ©thylphГ©nidate, un mГ©dicament connu pour ГЄtre abusГ© par certaines personnes.

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Les chercheurs ont rapportГ© que la majoritГ© des personnes traitГ©es avec du modafinil qui ont terminГ© l'essai В« ont dГ©veloppГ© une augmentation soutenue de la vigilance toute la journГ©e, qui a montrГ© un maintien ou une amГ©lioration chez 46 % des individus pendant au moins 6 mois aprГЁs l'arrГЄt du traitement. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter des affections telles que la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est utilisГ© en association avec un somnifГЁre, tel qu'un sГ©datif-hypnotique (benzodiazГ©pines) ou un antihistaminique (promГ©thazine ou hydroxyzine). Une autre Г©tude menГ©e Г  l'UniversitГ© Drexel de Philadelphie a portГ© sur 34 adultes diagnostiquГ©s avec une dГ©pression et traitГ©s avec du modafinil pendant 8 semaines maximum.

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L'adГ©nosine est libГ©rГ©e en relation avec les transitions veille/sommeil. Le modafinil-R est spГ©cifiquement bloquГ© par le mГ©thylphГ©nidate. Provigil se prГ©sente sous forme de comprimГ©s et est fabriquГ© par Sun Pharmaceutical Industries. Ces effets secondaires diminuent gГ©nГ©ralement au cours des premiers jours de traitement.

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Le modafinil se lie au transporteur de la dopamine aux terminaisons dopaminergiques et inhibe la recapture de la dopamine. La posologie du modafinil varie gГ©nГ©ralement de 100 Г  300 mg pour le traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie, Г  150 Г  400 mg pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  200 Г  400 mg pour l'apnГ©e obstructive du sommeil. Chez l'adulte, la clairance du modafinil est environ 20 % supГ©rieure en cas d'insuffisance hГ©patique (maladie du foie).

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Ensuite, la dopamine nouvellement libérée se lie aux récepteurs postsynaptiques, dans un processus appelé «renforcement» ou «amorçage» de ces récepteurs. C'est une substance contrôlée de l'annexe IV. On rapporte qu'il a une plus longue durée d'action, pouvant durer jusqu'à dix heures.

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Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© et commercialisГ© aux Г‰tats-Unis sous le nom de marque Provigil (Pro) par Sun Pharmaceuticals et Forest Pharmaceuticals jusqu'Г  ce qu'il soit introduit sous le nom d'Armodafinil par Modum AB et Cephalon en 2003. Lorsque la dopamine traverse la synapse, elle est capturГ©e et stockГ©e par le neurone postsynaptique. Les effets secondaires du modafinil peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.

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Modalert a été breveté pour la première fois par Michel Jouvet et les Laboratoires Lafon en France en 1975. La concentration plasmatique maximale se produit en environ une heure, après quoi elle est éliminée principalement par oxydation par les enzymes hépatiques. Jouvet a créé la molécule de modafinil sous sa forme pure et l'a synthétisée aux Laboratoires Lafon. Le surdosage de modafinil n'est pas courant et ne survient généralement que chez les personnes souffrant d'un trouble psychiatrique sous-jacent.

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La drogue a suscitГ© un regain d'intГ©rГЄt dans les annГ©es 1970, alors que le public s'inquiГ©tait de l'utilisation croissante des amphГ©tamines Г  des fins rГ©crГ©atives, en particulier aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est vendu sous forme de comprimГ© blanc Г  blanc cassГ© ou lГ©gГЁrement jaune, gГ©nГ©ralement Г  des doses de 20, 25 et 50 mg. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie par les mГЄmes enzymes qui mГ©tabolisent les amphГ©tamines et le dextromГ©thorphane, et ces enzymes sont inhibГ©es par l'adГ©nosine.

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Une thГ©orie courante est que l'effet stimulant du modafinil agit en augmentant l'activitГ© de la dopamine, un neurotransmetteur, et Г©galement en stimulant la croissance des rГ©cepteurs de la dopamine. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris au coucher, bien que certaines personnes le prennent le matin. Le modafinil a fait l'objet de trois essais cliniques majeurs en tant que stimulant.

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Dans sa forme originale, le modafinil est un solide cristallin blanchГўtre extrГЄmement hygroscopique, et il est donc trГЁs difficile Г  synthГ©tiser, stocker et manipuler. Il est pris sous forme de mГ©dicament sur ordonnance, la quantitГ© maximale pouvant ГЄtre achetГ©e en une fois Г©tant de 400 mg. Il peut ГЄtre pris 15 Г  20 minutes avant la dose quotidienne requise ou deux heures aprГЁs la dose requise.

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Le modafinil peut provoquer des nausГ©es et/ou des vomissements Г  court terme chez certaines personnes. Alors qu'au dГ©but les mГ©canismes d'action prГ©cis du Modafinil ne sont pas clairs, on pense maintenant qu'il a un certain nombre d'effets dans le cerveau qui le rendent efficace pour perturber le sommeil. Ne conduisez pas et n'utilisez pas de machinerie lourde pendant que vous prenez Modafinil. Sans ce signal du cerveau, le cerveau passera en mode veille. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central.

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Le modafinil a un certain nombre de mГ©canismes d'action diffГ©rents, y compris un effet stimulant sur le systГЁme nerveux central. Il doit ГЄtre pris au besoin, environ deux heures avant le coucher. De nombreuses personnes commencent avec 25 mg et peuvent augmenter Г  50 mg, puis Г  100 mg chaque semaine selon les besoins. Dans les annГ©es 1990, le modafinil a commencГ© Г  apparaГ®tre sur le marchГ© amГ©ricain des drogues rГ©crГ©atives en tant que nouveau stimulant.

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Parce que ce n'est pas un sГ©datif, il ne crГ©e pas de dГ©pendance ou ne crГ©e pas d'accoutumance, et il n'altГЁre pas la vigilance ou la fonction cognitive. Le modafinil a Г©tГ© initialement Г©tudiГ© pour les troubles du sommeil tels que la narcolepsie, et s'est ensuite rГ©vГ©lГ© efficace pour d'autres troubles similaires. Contrairement aux amphГ©tamines, dont on pense qu'elles augmentent les niveaux de dopamine, on pense que le modafinil augmente l'activitГ© des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, un type de rГ©cepteur connu pour jouer un rГґle dans la modulation du sommeil, plutГґt que d'augmenter l'activitГ© de la dopamine.

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Le modafinil peut interfГ©rer avec l'Г©limination de certains mГ©dicaments. La gГ©lule rose de 100 mg Г©quivaut Г  100 mg de modafinil en poids. Contrairement Г  l'amphГ©tamine et au mГ©thylphГ©nidate, le modafinil ne provoque pas de comportement incontrГґlГ© susceptible de nuire Г  soi-mГЄme ou aux autres, ni de sentiments subjectifs positifs, tels que l'euphorie, l'irritabilitГ© ou l'excitation.

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Certains patients ont signalГ© des maux de tГЄte. Le modafinil traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et est un stimulant du SNC. On le prend gГ©nГ©ralement une fois par jour. En raison des craintes que le modafinil puisse provoquer un comportement addictif, la dose doit ГЄtre progressivement augmentГ©e et ne doit pas ГЄtre prise pendant plus de quatre jours Г  la fois, bien que certaines personnes puissent y rester plus longtemps. Des doses plus Г©levГ©es de modafinil ne sont pas recommandГ©es car elles sont associГ©es Г  une augmentation des effets secondaires.

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Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour augmenter l'Г©veil et amГ©liorer la cognition chez les personnes en bonne santГ© et chez les personnes atteintes d'un trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention. En rГ©gulant la croissance des cellules neuronales, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le Modafinil augmente les niveaux de facteurs de croissance cГ©rГ©brale, tels que le facteur neurotrophique dГ©rivГ© du cerveau et le facteur de croissance endothГ©lial vasculaire. Г‰vitez de prendre le mГ©dicament trop prГЁs de l'heure du coucher. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il rГ©duit la somnolence et la vigilance au travail d'environ trois heures chez les travailleurs postГ©s.

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Les principaux ingrГ©dients actifs du modafinil sont le Modafinil et l'Armodafinil (la libГ©ration immГ©diate, la libГ©ration non prolongГ©e et Г  action prolongГ©e, et la libГ©ration prolongГ©e), une combinaison Г  ratio fixe de ces deux. Prenez le modafinil en dernier recours uniquement si vous ГЄtes obligГ© de rester Г©veillГ© pendant de longues pГ©riodes. Le modafinil est structurellement similaire Г  l'amphГ©tamine et Г  la mГ©thamphГ©tamine, mais il agit beaucoup plus lentement. La principale substance active du modafinil est le modafinil - l'ingrГ©dient actif est l'acylcyclopropyl carboxylate/isobutyramide, avec des mГ©tabolites actifs comprenant le norharmane et le N-desmГ©thylmodafinil. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la narcolepsie et d'autres somnolences excessives, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© pour son effet sur l'attention, la mГ©moire et l'apprentissage chez les enfants. Certaines personnes ont de la difficultГ© Г  rester Г©veillГ©es pendant ce travail postГ©. Le brevet du mГ©dicament a expirГ© en 2002. Il agit comme un promГ©dicament, se mГ©tabolisant en un composant actif, l'armodafinil, qui est le principal mГ©tabolite.

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Aussi connu sous le nom de d-mГ©thamphГ©tamine ou mГ©thylphГ©nidate, le modafinil est un dГ©rivГ© de la phГ©nylГ©thylamine (analogue de l'amphГ©tamine) qui agit comme un stimulant du systГЁme nerveux central. Le modafinil est pratiquement insoluble dans l'eau mais il est lГ©gГЁrement soluble dans les substances acides telles que l'Г©thanol, l'acide acГ©tique et l'acГ©tate de sodium. Le modafinil Г©tait le mГ©dicament Г  la croissance la plus rapide au monde en 2017, Г  un taux de 2 100 %.

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La posologie habituelle est de 50 Г  100 mg au coucher, bien que 10 Г  100 mg puissent convenir Г  une personne ayant une somnolence plus lГ©gГЁre. Cela peut Г©galement augmenter le nombre de personnes capables de penser Г  100 %. Le modafinil est un mГ©lange de deux Г©nantiomГЁres, l'actif (-) et le non-actif (+).