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Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres D et L Г  50:50, qui sont des formes d'image miroir l'un de l'autre. Le modafinil est Г©galement un inhibiteur modГ©rГ© du CYP2C19 et du CYP1A2. Un modafinil Г  libГ©ration immГ©diate doit ГЄtre pris avec de la nourriture et un modafinil Г  libГ©ration prolongГ©e sans nourriture. On pense qu'il augmente l'Г©veil, peut-ГЄtre en agissant sur le systГЁme histaminique et le neurotransmetteur favorisant l'Г©veil GABA, et il est souvent considГ©rГ© comme un stimulant en raison des effets secondaires observГ©s tels que l'augmentation du rythme cardiaque et de la pression artГ©rielle.

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Il est aussi parfois utilisГ© par les personnes qui ont du mal Г  rester endormies. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. ГЂ tempГ©rature ambiante, c'est une substance cristalline blanche Г  blanc cassГ© avec un lГ©ger goГ»t sucrГ©.

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La force du dosage dГ©pend de l'effet recherchГ©. Le modafinil est principalement utilisГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du travail postГ©. En 2006, la FDA a approuvГ© une version gГ©nГ©rique du mГ©dicament sous le nom commercial Provacet.

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Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. Le modafinil est Г©galement disponible sous les noms de Modafinil Forte (28,8 mg) et Modafinil Second Opinion (30 mg) et Modafinil One (39,6 mg) qui sont essentiellement une combinaison de modafinil et d'une 8-aminoquinolГ©ine. L'Г©nantiomГЁre R est la substance pharmacologiquement active. La sociГ©tГ© continue de commercialiser le mГ©dicament sous la marque Provigil aux Г‰tats-Unis et GrГјnenthal continue de le fabriquer en Suisse. En 1998, des chercheurs ont Г©valuГ© et comparГ© les effets du modafinil Г  ceux de la cafГ©ine sur la vigilance et la mГ©moire chez des patients souffrant d'insomnie chronique d'endormissement.

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Lorsqu'il est utilisГ© Г  cette fin, l'effet immГ©diat du modafinil est similaire Г  celui de l'amphГ©tamine. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie par le systГЁme du cytochrome P450 en mГ©tabolites actifs, dont le R-modafinil. des utilisations hors AMM ont Г©tГ© rapidement lancГ©es.

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Modafinil a été développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet, et le brevet est détenu par la société appelée Laboratoires Lafon. Il a été démontré que la principale période de résolution des problèmes des nouveau-nés a lieu au cours des deux premières semaines de vie. On ne sait pas s'il est excrété ou non dans le lait maternel. Il est soluble dans les graisses, légèrement soluble dans l'eau et se dissout dans les alcools.

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Il existe des preuves suggГ©rant que les premiГЁres agitations de Modafinil se sont rГ©ellement produites dans un laboratoire du sommeil, selon Raphael Mechoulam, ce qui suggГЁre peut-ГЄtre l'association "travail postГ©". Deux effets principaux sont attribuГ©s Г  la dopamine, qui est un neurotransmetteur et un neuromodulateur, et des Г©tudes rГ©alisГ©es sur des animaux suggГЁrent que la dopamine peut agir comme un agent favorisant l'Г©veil et rГ©duire la somnolence. Bien qu'il soit principalement utilisГ© pour la somnolence, aucune preuve n'a Г©tГ© trouvГ©e qu'il favorise l'Г©veil, et l'Г©tiquette a Г©tГ© modifiГ©e pour inclure des informations concernant son efficacitГ© Г  amГ©liorer la vigilance chez les personnes travaillant par quarts ou en rotation. Contrairement Г  d'autres stimulants qui augmentent Г  la fois l'Г©nergie physique et mentale, le modafinil affecte principalement l'Г©veil pour amГ©liorer la concentration et la clartГ©, tandis que l'Г©nergie mentale est maintenue. Un Г©lectrocardiogramme (ECG) doit ГЄtre effectuГ© si une dose de 200 mg est utilisГ©e.

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Les effets du modafinil sont similaires à ceux des amphétamines, et parfois similaires à ceux des antidépresseurs tricycliques. Ensuite, la dopamine nouvellement libérée se lie aux récepteurs postsynaptiques, dans un processus appelé «renforcement» ou «amorçage» de ces récepteurs. Il est également utilisé pour traiter la somnolence due au travail posté et à la narcolepsie, et sert d'aide au sommeil. La narcolepsie est généralement diagnostiquée par polysomnographie, un test du sommeil qui peut également être utilisé pour diagnostiquer d'autres troubles du sommeil.

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Le modafinil est le constituant actif de l'herbe Coleus forskohlii. Les maladies courantes traitГ©es avec le modafinil comprennent les troubles du sommeil des travailleurs postГ©s tels que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, la somnipathie (c'est-Г -dire le somnambulisme), la narcolepsie et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil doit ГЄtre Г©vitГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose ou de trouble bipolaire. Le modafinil peut Г©galement agir en augmentant le niveau de certaines protГ©ines rГ©gulatrices (par exemple, le facteur neurotrophique dГ©rivГ© du cerveau et la kinase B du rГ©cepteur de la tropomyosine).

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Le modafinil est un piГ©geur de radicaux libres, rГ©duisant ainsi le potentiel de lГ©sions hГ©patiques liГ©es Г  une surdose d'acГ©taminophГЁne. En 2005, le Journal of Psychiatric Research a affirmГ© que le modafinil amГ©liore les fonctions cognitives et la mГ©moire Г  court terme chez les personnes souffrant de troubles du sommeil. Le modafinil a un effet plus rapide que ces mГ©dicaments.

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Le mГ©canisme par lequel le modafinil fonctionne n'est pas encore entiГЁrement compris. En 2020, le modafinil a continuГ© d'ГЄtre utilisГ© comme traitement lГ©galement disponible pour le personnel militaire aux Г‰tats-Unis. Il a Г©tГ© synthГ©tisГ© Г  l'origine par James Ekins dans les laboratoires Pfizer du Kent dans les annГ©es 1970 en tant que mГ©dicament de recherche. Le modafinil a une action plus sГ©lective pour le traitement de la somnolence excessive. Les personnes atteintes se rГ©veillent par intermittence ou ne respirent que partiellement.

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Ses effets sont similaires Г  ceux de l'amphГ©tamine, de la cafГ©ine et du bupropion, un inhibiteur de la recapture de la noradrГ©naline. Modafinil agit en favorisant l'Г©veil en aidant Г  augmenter la durГ©e pendant laquelle les gens peuvent rester Г©veillГ©s sans devenir somnolents. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter les troubles de la performance qui ne sont pas causГ©s par la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le mГ©dicament peut Г©galement provoquer des envies frГ©quentes de manger. Le modafinil fait partie d'une classe de mГ©dicaments connus sous le nom de dГ©rivГ©s du mГ©thylphГ©nidate. Certaines formulations de modafinil sont associГ©es Г  un risque accru de convulsions chez certains patients, en particulier chez ceux ayant des antГ©cГ©dents d'Г©pilepsie. Il peut augmenter les effets antiarythmiques des opioГЇdes utilisГ©s pour les troubles respiratoires du sommeil, tels que la morphine ou l'oxycodone.

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Cependant, plusieurs effets secondaires graves peuvent survenir, il est donc conseillГ© de souscrire une assurance avant de commencer le traitement. La dose recommandГ©e pour les adultes est de 100 mg ou 200 mg pris le matin 30 Г  60 minutes avant le petit dГ©jeuner. Au Japon, il est commercialisГ© sous le nom de nozomid Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) qui agit sur le cerveau pour augmenter les niveaux de dopamine et de sГ©rotonine, des neurotransmetteurs.

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Le modafinil n'a pas été étudié dans le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté chez les personnes exerçant un travail de jour qui n'interfère pas avec leur sommeil. Tout ce dont vous avez besoin est une ordonnance. Il a été développé par Pfizer, qui a interrompu ses recherches sur le modafinil en 2011 et a ensuite été acquis par Solvay Pharmaceuticals.

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Le modafinil est administré sous forme de comprimé, de pilule ou de caplet et est généralement pris 30 minutes avant d'aller au lit. C'est un inhibiteur réversible et non compétitif des protéines de transport de la dopamine et de la noradrénaline, qui modulent la transmission à travers la synapse et ont été impliquées dans le sommeil. Également connu sous le nom de Provigil entre autres, le modafinil a été développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. , et des troubles cognitifs associés à des troubles neurologiques (par exemple, la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, la maladie de Huntington, etc.

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Les substances contrГґlГ©es sont des mГ©dicaments qui nГ©cessitent une ordonnance et sont classГ©s en fonction de leurs niveaux d'abus et de potentiel de dГ©pendance. Certaines personnes signalent Г©galement une augmentation de la motivation. Les travailleurs postГ©s sont Г©veillГ©s Г  diffГ©rents moments de la journГ©e.

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Le modafinil se lie Г©galement aux protГ©ines de transport qui dГ©placent la dopamine des synapses vers les vГ©sicules qui contiennent de la dopamine, et il est transportГ© dans ces vГ©sicules. Sur le marchГ© rГ©crГ©atif, le modafinil est disponible en vente libre sous la forme de Provigil. Il a Г©tГ© utilisГ© comme traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de l'apnГ©e obstructive du sommeil et pour le traitement du TDAH.

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Le modafinil est un mГ©dicament Г  libГ©ration prolongГ©e, pris par voie orale, avec une longue demi-vie. Il peut Г©galement fonctionner en remodulant les composants qui rГ©gulent le cycle du sommeil. L'administration de modafinil Г  la derniГЁre minute avant le dГ©but d'un quart de travail peut aider Г  accГ©lГ©rer l'apparition de ses effets.

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Le modafinil est utilisГ© aux Г‰tats-Unis pour la narcolepsie et l'apnГ©e du sommeil depuis de nombreuses annГ©es. Il rГ©duit la somnolence initiale et amГ©liore la concentration chez les personnes atteintes de narcolepsie. Il a Г©tГ© utilisГ© principalement pour traiter la narcolepsie.