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Cette thГ©orie est basГ©e sur des Г©tudes animales, ainsi que sur des Г©tudes de performances cognitives humaines d'individus en bonne santГ©. Il peut Г©galement ГЄtre en mesure d'augmenter la liaison du rГ©cepteur de la dopamine D2 extrastriГ©e dans le cortex frontal. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par le systГЁme du cytochrome P450 dans le foie en dГ©mГ©thyl-modafinil, qui est ensuite mГ©tabolisГ© dans le foie par l'enzyme cytochrome P450 3A4 et l'isoforme CYP3A4. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ© oral ou de liquide.

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Son mГ©canisme d'action rГ©el n'est pas clair. Modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter un certain nombre de troubles du sommeil. Certains effets secondaires peuvent ГЄtre liГ©s Г  la dose. Les effets du modafinil ne sont pas stables dans le temps, en particulier chez les enfants, mais le dГ©but de la vigilance se situe dans les 20 Г  60 minutes. Le modafinil est Г©galement vendu avec ou sans cafГ©ine sous les noms de marque Armodafinil (sous le nom de marque Nuvigil) et R-modafinil (sous le nom de marque Uviban).

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C'est Г©galement un inhibiteur de la recapture de la sГ©rotonine-norГ©pinГ©phrine (SNRI) et un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine (ARO). Cependant, une augmentation de la fatigue est possible lorsque la dose est augmentГ©e. Le modafinil est Г©galement un antagoniste des rГ©cepteurs A1 de l'adГ©nosine et peut donc diminuer l'excitabilitГ© des neurones catГ©cholamines. Modafinil cible l'un des deux mГ©canismes clГ©s par lesquels le cerveau devient physiologiquement somnolent.

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Il a un poids molГ©culaire de 306,9. Le modafinil n'est pas indiquГ© pour ГЄtre utilisГ© comme traitement de l'insomnie, et il n'y a que des recherches prГ©liminaires pour cette utilisation. In vivo, le modafinil amГ©liore l'Г©veil chez les animaux. Le modafinil augmente l'Г©veil et rГ©duit le sommeil paradoxal.

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En rГЁgle gГ©nГ©rale, le modafinil n'est pas recommandГ© comme traitement du travail postГ©. Le modafinil ne semble pas causer de malformations congГ©nitales. Il est disponible sous des formes telles que les comprimГ©s Г  libГ©ration prolongГ©e, pris par voie orale ; et une version gГ©nГ©rique est Г©galement disponible. Le modafinil n'est pas une dopamine, ni une amphГ©tamine.

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Narcolepsie, une somnolence excessive causée par un cycle de sommeil désordonné : Il existe certaines preuves que le modafinil peut améliorer le sommeil chez les personnes atteintes de narcolepsie ou de cataplexie. Le modafinil a été synthétisé pour la première fois par les Français dans les années 1970. Presque tous les participants ont déclaré qu'ils étaient devenus plus alertes lorsqu'ils prenaient le médicament. Le modafinil a également amélioré la rétention des tâches qui dépendaient de la mémoire de travail, mais uniquement pour les tâches apprises le soir de l'administration du médicament. On pense que le modafinil est métabolisé principalement dans le foie et qu'il produit les métabolites actifs lazopidine, oléamide et N-méthyl-1-(7-hydroxy-2H-1,4-benzoxazin-3-yl)pipéridine-4-carboxamide ( 7OH-PBG), dont on pense qu'ils médient ses effets.

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Le modafinil est mГ©tabolisГ© par le foie. Un autre effet secondaire du Modafinil est la nervositГ©. En consГ©quence, la stimulation cГ©rГ©brale (effets cognitifs) ainsi que les sensations d'Г©veil, de vigilance et de vitalitГ© sont augmentГ©es. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques.

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Le modafinil est pris tous les jours avec un repas complet pour Г©viter les maux d'estomac. Le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis depuis 1996, avec des ventes en 2002 d'environ 400 millions de dollars. Le modafinil peut empГЄcher les rГ©cepteurs de la dopamine du cerveau d'ГЄtre stimulГ©s Г  leur pleine capacitГ©. Environ 95 % d'une dose de modafinil est excrГ©tГ©e dans l'urine.

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Une autre Г©tude a montrГ© qu'il amГ©liorait la capacitГ© Г  s'engager dans des tГўches et Г  rГ©duire la somnolence. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 400 mg et sous forme de comprimГ© Г  libГ©ration prolongГ©e. Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine comme traitement de la somnolence diurne causГ©e par la narcolepsie, mais il est maintenant approuvГ© pour traiter la somnolence excessive chez les adultes souffrant de troubles du travail postГ© et/ou d'apnГ©e du sommeil, et est toujours Г  l'Г©tude pour son utilisation chez les enfants atteints de trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© ( TDAH).

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Le modafinil peut Г©galement amГ©liorer les performances aux tests cognitifs et, dans certains cas, amГ©liore la capacitГ© Г  apprendre de nouvelles informations. Le modafinil est un stimulant du SNC qui agit en amГ©liorant plusieurs voies de signalisation intracellulaires impliquant des rГ©cepteurs couplГ©s aux protГ©ines G, ce qui entraГ®ne une augmentation de la mobilisation de l'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc) et une diminution de la production de monophosphate de guanosine cyclique (cGMP). Les patients doivent ГЄtre autorisГ©s Г  augmenter la dose maximale sur deux Г  trois semaines si nГ©cessaire. UtilisГ© depuis les annГ©es 1970, il est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis par Arbor Pharmaceuticals sous le nom de Provigil (modafinil).

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Il est plus efficace dans le traitement de courtes périodes d'éveil et moins efficace dans les épisodes de sommeil plus longs. Le médecin français Michel Jouvet a découvert le modafinil au début des années 1970. Le modafinil est un inhibiteur aigu de la recapture de la sérotonine-norépinéphrine (IRSN), ce qui signifie qu'il est capable d'inhiber les transporteurs de la sérotonine et de la noradrénaline.

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Le principal site d'action du modafinil se situe sur les voies mГ©socorticales et/ou mГ©solimbiques et la rГ©gion hypothalamique prГ©optique-antГ©rieure. Le modafinil est un modulateur sГ©lectif du systГЁme nerveux central. Il ne doit pas ГЄtre pris prГЁs de l'heure du coucher. En outre, si la posologie du mГ©dicament est augmentГ©e jusqu'au maximum autorisГ© afin de prendre en charge les effets secondaires et les rГ©actions indГ©sirables aux mГ©dicaments, la posologie peut ГЄtre encore augmentГ©e. Cela ne signifie pas qu'une pilule suffit pour obtenir des rГ©sultats optimaux - les gens essaient plutГґt d'Г©quilibrer leur dГ©sir d'amГ©lioration cognitive avec leur dГ©sir de maintenir leurs habitudes de sommeil.

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Plusieurs Г©tudes ont montrГ© un taux d'efficacitГ© similaire Г  celui de la N-acГ©tyl-tyrosine hautement prescrite pour favoriser l'Г©veil. Le modafinil est un mГ©dicament expГ©rimental et son utilisation Г  long terme n'est pas recommandГ©e. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre administrГ© au moyen de timbres transdermiques, d'un vaporisateur nasal ou d'un inhalateur.

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Les effets indГ©sirables les plus frГ©quemment rapportГ©s chez les personnes prenant du modafinil dans les essais cliniques Г©taient les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es. Le modafinil est vendu dans les pharmacies pharmaceutiques et en ligne, et parfois dans les magasins d'aliments naturels. La demi-vie d'Г©limination moyenne du mГ©tabolite chez les patients prenant le mГ©dicament pour des problГЁmes de sommeil ou d'Г©veil Г©tait comprise entre 32 et 38 heures. Il est possible de surdoser le modafinil en prenant la dose trop frГ©quemment ou en prenant plus que la dose recommandГ©e.

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Le modafinil peut Г©galement interagir avec les rГ©cepteurs cГ©rГ©braux qui contrГґlent l'humeur. Le modafinil est vendu sous forme de chlorhydrate, chlorhydrate de modafinil, en raison de sa nature hautement basique. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour le traitement "hors AMM" du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) et peut ГЄtre utile dans les cas de rГ©sistance acquise aux mГ©dicaments pour le TDAH tels que le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin). Il est associГ© Г  l'amГ©lioration de la fatigue, de la concentration et des niveaux d'Г©nergie, ainsi qu'au maintien de l'attention et de l'Г©veil.

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En particulier, le modafinil a Г©tГ© notГ© pour sa capacitГ© Г  traiter la fatigue, ou le terme В«fatigue neurologiqueВ», chez les personnes souffrant de troubles du rythme circadien du sommeil, tels que les dГ©calages et le dГ©calage horaire. Au moins deux essais sur le modafinil ont montrГ© une augmentation de l'intelligence et des performances scolaires, bien qu'aucun d'eux n'ait Г©tГ© suffisamment important ou Г  long terme pour ГЄtre considГ©rГ© comme fondГ© sur des preuves. Le modafinil stimule le systГЁme nerveux central, ce qui augmente l'activitГ© cГ©rГ©brale et la cognition. Le modafinil peut ГЄtre pris jusqu'Г  quatre fois par jour.

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Les propriГ©tГ©s antidГ©pressives du modafinil incluent la capacitГ© de rГ©duire la dГ©pression et de normaliser l'humeur qui n'est pas due Г  un trouble de l'humeur. Le modafinil a Г©tГ© cliniquement utilisГ© pour la narcolepsie, les troubles du sommeil et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Cette combinaison confГЁre l'activitГ© stimulante la plus forte de tous les composГ©s liГ©s Г  l'amphГ©tamine. Modafinil agit en stimulant l'activitГ© des cellules nerveuses dans le cortex cГ©rГ©bral du cerveau. Le modafinil 200 mg est fourni avec un applicateur en papier pour la solution buvable, bien qu'un flacon avec un applicateur en plastique soit disponible pour les clients britanniques.

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Le modafinil est insoluble dans l'eau et l'Г©thanol, mais il est soluble dans les solvants non polaires. L'Ademfinil s'est avГ©rГ© ГЄtre un produit efficace dans les Г©tudes animales, mais ses effets chez l'homme sont plus difficiles Г  mesurer. Dans le traitement de la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, il est utilisГ© comme traitement de la cataplexie.

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L'ingrédient actif est le modafinil; il peut également être associé à d'autres médicaments contenant le même principe actif, ou avoir un effet placebo. Le modafinil peut avoir des effets secondaires, mais ceux-ci ne sont pas courants. Le brevet appartient à la société française ELF Science, qui poursuit actuellement plusieurs versions génériques. La société a déclaré qu'une vaste étude sur le modafinil pour le TDAH s'était récemment terminée et qu'elle examinait les données de cette étude.

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Le modafinil est le troisiГЁme mГ©dicament stimulant le plus couramment prescrit. Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture. La raison exacte des avantages dans ces conditions n'est pas connue. Le modafinil peut Г©galement avoir certains avantages pour amГ©liorer la cognition chez les personnes en bonne santГ©, bien que les preuves en soient un peu plus faibles.