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Le modafinil inhibe l'enzyme acГ©tylcholinestГ©rase, entraГ®nant des niveaux plus Г©levГ©s d'acГ©tylcholine dans la fente synaptique entre les cellules nerveuses. Il est Г©galement disponible au Royaume-Uni. La co-administration de ces substances doit se faire avec prudence. Le modafinil est souvent vendu sous le nom de marque Provigil, entre autres, mais bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Le modafinil est protГ©gГ© par un avertissement dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance qui met en garde contre son utilisation pendant la grossesse.

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Le modafinil n'est pas indiquГ© pour ГЄtre utilisГ© comme traitement de l'insomnie, et il n'y a que des recherches prГ©liminaires pour cette utilisation. Les agonistes de la dopamine sont des mГ©dicaments qui agissent comme la dopamine en se liant aux rГ©cepteurs de la dopamine. Le modafinil peut ГЄtre disponible dans un comprimГ© orange foncГ© avec une empreinte graphique de ce qui semble ГЄtre un visage, de Pfizer et approuvГ© par la FDA.

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C'est un dГ©rivГ© du mГ©dicament phГ©nylisopropylamine ou amphГ©tamine. Il a Г©galement Г©tГ© constatГ© qu'il augmente l'Г©nergie globale, amГ©liore l'humeur et prГ©vient la somnolence normalement observГ©e chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil, ainsi que chez celles atteintes de narcolepsie. Cependant, contrairement Г  la cafГ©ine, le modafinil n'est pas un pur agoniste CB1. De plus, les effets du modafinil sur le cerveau semblent durer jusqu'Г  24 heures.

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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© par les personnes souffrant de narcolepsie, d'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA) ou de trouble du sommeil liГ© au travail postГ© (SWD). Le modafinil n'est pas recommandГ© pour une utilisation chez les patients souffrant d'hypertension sГ©vГЁre, d'antГ©cГ©dents de convulsions ou de conditions mГ©dicales telles que les maladies rГ©nales ou hГ©patiques, les troubles psychiatriques majeurs, la psychose, les troubles cardiaques et les accidents vasculaires cГ©rГ©braux. Environ 5 Г  10 % des personnes ont des nausГ©es et environ 2 % des Г©tourdissements ou des vomissements. La posologie recommandГ©e de Modafinil est comprise entre 100 et 200 mg par jour.

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En 2018, les fabricants du nom commercial Provigil ainsi que du gГ©nГ©rique Modafinil ont modifiГ© l'emballage et la distribution de ces pilules. Initialement, il Г©tait utilisГ© pour le traitement de la narcolepsie. Le modafinil est plus efficace lorsqu'il est pris tard le soir avant le coucher. Modafinil agit en bloquant les enzymes qui dГ©composent la dopamine.

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Il semble agir en augmentant les niveaux de sérotonine, un neurotransmetteur, de sorte que le modafinil a également été suggéré comme traitement du trouble obsessionnel-compulsif et du trouble anxieux généralisé. On ne sait pas si les effets favorisant l'éveil du Modafinil sur le cerveau sont entièrement responsables de la différence d'éveil observée entre les personnes qui reçoivent un placebo et celles qui reçoivent du Modafinil. Il est disponible sous forme liquide et sous forme de patch transdermique.

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Il traverse la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et se lie au transporteur de la dopamine dans les rГ©gions du cerveau riches en dopamine. Le brevet du mГ©dicament a expirГ© en 2002. Le modafinil a une demi-vie d'environ 12 Г  16 heures, selon la dose, et la moitiГ© du mГ©dicament est Г©liminГ©e par l'urine.

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Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas connu avec prГ©cision. L'action stimulante unique du systГЁme nerveux central du modafinil ne semble pas agir via la libГ©ration de monoamines, y compris la sГ©rotonine. Le modafinil est bien tolГ©rГ© par la majoritГ© des gens. Les effets secondaires couramment observГ©s chez les personnes prenant du modafinil pour la narcolepsie comprennent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des Г©tourdissements. GГ©nГ©ralement, les rГ©cepteurs de type D2 ne sont activГ©s que par la dopamine, un neurotransmetteur produit par les neurones du cerveau.

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Le modafinil a dГ©montrГ© des effets remarquables sur la somnolence dans la narcolepsie, oГ№ il a surpassГ© le placebo sur un certain nombre de mesures cliniques d'Г©veil et de vigilance. Alors, le Modafinil peut-il ГЄtre utilisГ© comme activateur cognitif ? Eh bien, comme nous le verrons, il est sur un pied d'Г©galitГ© avec le mГ©thylphГ©nidate et les amphГ©tamines. Il est souvent pris Г  jeun. La plupart des personnes qui prennent le mГ©dicament trouvent qu'elles dorment mieux et se rГ©veillent plus Г©nergiques jusqu'Г  12 heures aprГЁs avoir pris le mГ©dicament.

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Le modafinil augmente l'attention, la concentration et l'Г©veil chez les patients souffrant de troubles du sommeil. Le modafinil stimule Г©galement les rГ©cepteurs de la dopamine dans les ganglions de la base. Le modafinil ne semble pas ГЄtre sГ»r pour une utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement. Pour rГ©duire le risque d'effets secondaires et augmenter la sГ©curitГ© d'utilisation du modafinil, la posologie doit ГЄtre soigneusement Г©tudiГ©e. Il est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.

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Les effets bénéfiques sont restés par rapport au placebo après deux semaines de traitement. Une autre étude a montré que les utilisateurs d'un hôpital psychiatrique recevaient un placebo ainsi que 50 mg de modafinil, les résultats montrant une meilleure concentration et une meilleure attention pendant la prise du médicament. Dans le noyau tractus solitarius, il augmente les niveaux de sérotonine, ce qui contribue à augmenter l'éveil. Lorsque le cerveau ne reçoit pas suffisamment de dopamine, il n'est pas activé correctement. Le modafinil améliore sélectivement et fortement l'éveil et l'attention de patients par ailleurs catatoniques ou stupéfaits.

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Selon la National Library of Medicine (NLM), le mГ©dicament a Г©galement Г©tГ© dГ©crit comme un "agent favorisant l'Г©veil avec des effets similaires Г  ceux de l'amphГ©tamine et du mГ©thylphГ©nidate", bien que ce ne soit pas ainsi que le mГ©dicament soit classГ©. Il aide Г  rГ©guler les cycles de sommeil et d'Г©veil. Le modafinil agit en se liant au rГ©cepteur CRF1, qui se trouve au centre de toutes les cellules du cerveau. Avec une seule dose orale, il a Г©tГ© observГ© qu'il avait une demi-vie moyenne d'environ 6 heures.

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Il semble Г©galement diminuer le nombre de transporteurs de sГ©rotonine. Il augmente la production de dopamine dans le striatum d'environ deux fois, ce qui explique pourquoi il a un effet aussi fort et soutenu. Le modafinil amГ©liore la vigilance et la motivation en augmentant la libГ©ration d'acГ©tylcholine et de noradrГ©naline et en diminuant l'activitГ© de la sГ©rotonine dans le cerveau.

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Avec une seule dose orale, il a Г©tГ© observГ© qu'il avait une demi-vie moyenne d'environ 6 heures. Le modafinil est un stimulant qui favorise l'Г©veil et est parfois appelГ© neuroenhancer ou nootropique. Peu d'effets secondaires sont associГ©s Г  l'utilisation du modafinil. Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de (R)-2-(benzhydrylsulfinyl)acГ©tamide, est un dГ©rivГ© d'acГ©tamide synthГ©tique dГ©veloppГ© comme une version moins puissante du mГ©dicament phГ©nГ©thylamine psychГ©dГ©lique (R)-2-Bromo-alpha-Г©thylamino-phГ©nГ©tanol (bromophtalide, bromokГ©tamine, bromoxГ©tamine, nor-bromophtalide).

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Le modafinil agit en affectant les transporteurs de dopamine dans le cerveau, ce qui entraГ®ne une augmentation des niveaux de dopamine. Un Г©vГ©nement indГ©sirable Г©tait plus probable chez les personnes en surpoids. Modafinil 15 mg doit ГЄtre pris environ 30 minutes Г  une heure avant une activitГ© planifiГ©e. Nom de marque et gГ©nГ©rique : Modafinil DisponibilitГ© : Rx uniquement, sur ordonnance uniquement Indications : Pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil Dosage : 100 Г  600 mg Dosage : 200 mg, 400 mg, 400 mg , 400 mg/200 mg Emballage : 20/25 comprimГ©s ou 200 mg/20 comprimГ©s Il existe de nombreuses Г©tudes sur les avantages du modafinil pour les personnes aux prises avec des problГЁmes quotidiens tels que la somnolence ou le stress.

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Le modafinil est utilisГ© en conjonction avec l'exercice car il peut amГ©liorer l'humeur et les niveaux d'Г©nergie pendant une sГ©ance d'entraГ®nement. Divers pays ont exigГ© qu'il soit pris au plus tГґt au coucher le matin et il est souvent utilisГ© de cette maniГЁre. Certains patients trouvent que cela rend leur sommeil plus rГ©gulier lorsqu'ils sont pris l'aprГЁs-midi. Plus de 90 pays en dehors des Г‰tats-Unis ont approuvГ© le mГ©dicament contre la somnolence associГ©e aux troubles du sommeil. Le modafinil agit en augmentant la disponibilitГ© de la dopamine, un neurotransmetteur naturel de l'Г©veil.

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Il est disponible uniquement sur ordonnance sous forme de comprimГ©s Г  action courte (Г  libГ©ration immГ©diate), 100 mg et 200 mg. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© mГ©dicalement pour traiter des conditions telles que l'apnГ©e du sommeil et la narcolepsie. Bien qu'il existe de nombreux types de narcolepsie, le plus courant est dГ» Г  des mutations de l'hypocrГ©tine, un peptide prГ©sent dans le cerveau. Dans la plupart des essais cliniques, le nombre de participants Г©tait faible et le nombre de participants prГ©sentant des effets secondaires graves Г©tait relativement faible.

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Aux Г‰tats-Unis, il s'agit d'une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV, bien que sa classification comme contrГґlГ©e ait Г©tГ© remise en question. Les essais, dont beaucoup ont Г©tГ© menГ©s dans les mГЄmes installations que ceux pour tester l'efficacitГ© d'autres mГ©dicaments induisant le sommeil, ont eu tendance Г  montrer que le Modafinil Г©tait supГ©rieur aux autres composГ©s. La cafГ©ine, un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, se lie aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine dans le cerveau et perturbe la libГ©ration de neurotransmetteurs, notamment la noradrГ©naline, la dopamine et la sГ©rotonine. Des Г©tudes plus anciennes utilisaient parfois des doses beaucoup plus Г©levГ©es, telles que 600 Г  1600 mg.

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Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Certains comprimГ©s de 7,5 mg peuvent ГЄtre coupГ©s pour en faire des comprimГ©s de 5 mg ; alternativement, certains comprimГ©s de modafinil Г  7,5 mg peuvent ГЄtre divisГ©s en deux doses de 3,75 mg. Le modafinil peut ГЄtre prescrit comme somnifГЁre. Les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine sont gГ©nГ©ralement stimulГ©s par des neurotransmetteurs tels que l'histamine, l'acГ©tylcholine, l'adrГ©naline, la sГ©rotonine et la dopamine. Cela ne fonctionnera pas aussi efficacement chez les personnes qui se sentent dГ©jГ  alertes.

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Ces neurotransmetteurs modulent Г  leur tour le cycle veille-sommeil de base, qui est mГ©diГ© par un inhibiteur central connu sous le nom d'hypocrГ©tine. C'est une poudre cristalline blanche; cependant, des gГ©lules et des liquides Г  usage oral sont disponibles. Une Г©tude comparant le modafinil au mГ©thylphГ©nidate chez les enfants atteints de trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) a montrГ© que le modafinil Г©tait meilleur que le mГ©thylphГ©nidate pour produire un Г©tat d'Г©veil et une vigilance globale.