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C'est en 1987 que Hoffman-LaRoche a publiГ© la premiГЁre version commerciale de Modafinil. Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la norГ©pinГ©phrine, de la dopamine et de la sГ©rotonine. Des Г©tudes ont montrГ© que bien que le modafinil se lie aux mГЄmes rГ©cepteurs cГ©rГ©braux que la dopamine, il a une plus grande puissance en tant qu'inhibiteur du transporteur de la dopamine. Le modafinil est dosГ© en fonction de l'Гўge, du poids, du sexe et de la prise ou non d'un mГ©dicament concomitant affectant le cycle du sommeil.

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Le modafinil se prend par voie orale. Son principal mГ©canisme d'action dans ces cas est d'augmenter l'Г©veil et de diminuer la somnolence en agissant sur les rГ©cepteurs aminergiques du cerveau. Il agit en se liant Г  des sites transporteurs spГ©cifiques de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline sur la membrane prГ©synaptique des neurones. Habituellement, cela est rГ©alisГ© en moins de deux heures.

En combinaison avec les amphГ©tamines, le modafinil est capable de produire un Г©veil additif dans les Г©tudes sur les humains et les animaux, mais ne produit pas de lГ©thargie, comme le font les amphГ©tamines. Le modafinil active les rГ©cepteurs de la dopamine et de la noradrГ©naline dans le cortex cГ©rГ©bral, l'hypothalamus et le locus coeruleus. Les principaux ingrГ©dients actifs du modafinil sont le modafinil et le phГ©nylpiracГ©tam, qui sont tous deux des analogues. Il se dissout facilement dans n'importe quel liquide et est stable pendant 14 jours Г  tempГ©rature ambiante. Le modafinil et ses congГ©nГЁres sont un groupe de mГ©dicaments stimulants qui augmentent l'Г©veil Г  court terme en agissant sur le neurotransmetteur noradrГ©naline, et donc indirectement sur le systГЁme noradrГ©nergique.

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Les premiГЁres Г©tudes ont rГ©vГ©lГ© que la narcolepsie Г©tait caractГ©risГ©e par une dГ©ficience du neurotransmetteur sГ©rotonine dans le cerveau. Lorsque le modafinil est libГ©rГ© dans la circulation sanguine, il est absorbГ© par le tube digestif. Il stimule le systГЁme nerveux central (SNC) et est utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil tels que l'apnГ©e du sommeil et l'insomnie. C'est un stimulant utilisГ© pour traiter certains troubles du sommeil.

La dose initiale habituelle de modafinil est de 200 mg pris avec de la nourriture, puis augmentГ©e Г  raison de 200 mg Г  la fin de la semaine jusqu'Г  ce que la personne se sente Г©veillГ©e ou capable de faire une sieste pendant la journГ©e. UtilisГ© pour traiter la somnolence excessive, le modafinil est un stimulant du SNC moins stimulant que la cafГ©ine, mais il nГ©cessite un dГ©but d'action minimum de 2 Г  3 heures et produit des effets secondaires de type stimulant, notamment de l'anxiГ©tГ© et des maux de tГЄte, s'il est pris trop prГЁs de l'heure du coucher. Dans un certain nombre d'Г©tudes portant sur l'utilisation du modafinil chez des personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer, des doses de 400 mg ont amГ©liorГ© la fonctionnalitГ© de la maladie.

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Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace pour apporter un bГ©nГ©fice clinique Г  court et Г  long terme. Ceux qui utilisent le modafinil signalent Г©galement moins d'endormissement (moment oГ№ ils s'endorment), moins de somnolence diurne (moment oГ№ ils se sentent somnolents) et un moment d'endormissement plus facile. La sГ©vГ©ritГ© des effets indГ©sirables est dose-dГ©pendante.

Le modafinil est métabolisé par le système du cytochrome P450 dans le foie en déméthyl-modafinil, qui est ensuite métabolisé dans le foie par l'enzyme cytochrome P450 3A4 et l'isoforme CYP3A4. La pharmacocinétique du modafinil dans le corps humain a été décrite pour la première fois par des chercheurs de l'Université de Louvain en Belgique. La formule moléculaire du modafinil est C23H28N4O. Modafinil a été développé à l'origine comme traitement de la narcolepsie, une condition caractérisée par une somnolence excessive, au cours de laquelle une personne peut s'endormir sans raison apparente. Il a été développé par la société pharmaceutique française H.

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Une dose typique est de 100 Г  200 mg, bien que les individus diffГЁrent dans leur dosage optimal. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis en 1998 et approuvГ© en Europe en 1994. Cependant, il peut ГЄtre plus efficace et avoir moins d'effets secondaires au coucher, en raison de l'accumulation du mГ©dicament dans le cerveau. Le modafinil est un traitement acceptГ© pour ces troubles et il n'y a aucune preuve de potentiel d'abus.

Le modafinil est Г©galement utilisГ© comme mГ©dicament amГ©liorant la performance. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre pris sous forme de doses uniques de 40 mg Г  libГ©ration immГ©diate ou de doses de 50 mg Г  libГ©ration prolongГ©e. Bien que le modafinil ait Г©tГ© initialement vendu comme stimulant du SNC, cela est controversГ©. Bien que le mГ©dicament soit efficace pour traiter la somnolence chez les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil, il peut ГЄtre moins efficace dans les cas plus graves.

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Il n'a pas Г©tГ© dГ©montrГ© de maniГЁre concluante que le modafinil amГ©liore les capacitГ©s cognitives. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© suggГ©rГ© comme traitement efficace du dysfonctionnement cognitif. Le modafinil, ou modalert, est un dГ©rivГ© synthГ©tique de la phГ©nГ©thylamine commercialisГ© comme mГ©dicament pour les troubles du sommeil. Initialement utilisГ© comme traitement de la narcolepsie, le modafinil est le mГ©tabolite actif de l'armodafinil, un mГ©dicament dГ©veloppГ© en 1965 pour amГ©liorer les performances des pilotes militaires et approuvГ© pour la premiГЁre fois pour un usage commercial en 1998. C'est l'Г©nantiomГЁre R-(R) de l'adrafinil, un Г©nantiomГЁre de la N-Г©thylamphГ©tamine.

Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il augmente les niveaux d'AMPc, ce qui est important dans la promotion de l'Г©veil. La recherche amГ©ricaine est mitigГ©e sur les avantages du modafinil pour amГ©liorer la cognition chez les personnes en bonne santГ©. L'insuffisance cardiaque induite par le modafinil peut mettre la vie en danger et le risque est le plus Г©levГ© chez les personnes atteintes d'une maladie coronarienne sous-jacente.

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Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante. Il ne se dissout pas dans les graisses. Le modafinil est un stimulant qui augmente l'activitГ© des neurones du cortex prГ©frontal. Plusieurs dГ©rivГ©s synthГ©tiques de la substance ont Г©tГ© produits, tels que le R-modafinil, le D-modafinil et le TF-11.

Le modafinil existe depuis longtemps, le nom Modafinil apparaissant pour la premiГЁre fois dans le brevet amГ©ricain en 1981. Les adultes peuvent ГЄtre encouragГ©s Г  se soumettre rГ©guliГЁrement Г  un dГ©pistage psychiatrique et Г  un suivi auprГЁs de professionnels de la santГ© mentale. Il augmente la production de sГ©rotonine par l'hypothalamus et a donc une action directe sur l'axe hypothalamo-hypophyso-surrГ©nalien. Cependant, le modafinil n'est pas un activateur cognitif Г©prouvГ©. Le modafinil est un mГ©dicament psychoactif.

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Le modafinil n'est pas disponible avec votre ordonnance habituelle. De 1964 Г  1967, le Dr Joseph Brecher a traitГ© 25 autres patients atteints de narcolepsie. Les Г©tudes Г  long terme Г  son sujet font dГ©faut.

Avalez en entier avec de l'eau, de prГ©fГ©rence sans nourriture. Jouvet a d'abord utilisГ© le modafinil pour traiter la somnolence excessive chez les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil. Certaines personnes peuvent ressentir de la nervositГ© ou de l'excitation. Le modafinil semble rГ©guler les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Un stimulant du systГЁme nerveux central comme le modafinil peut produire des changements dans la tempГ©rature corporelle et la frГ©quence cardiaque.

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Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le mГ©dicament agit sur les mГЄmes rГ©cepteurs que les neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline, qui sont liГ©s au contrГґle par le cerveau des cycles de sommeil et d'Г©veil. La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis dГ©crit le modafinil comme un mГ©dicament Г  effet stimulant de mГ©canisme inconnu.

Le modafinil n'est pas un inhibiteur de la recapture de la dopamine, contrairement Г  l'amphГ©tamine. MГ©dicament approuvГ©, le modafinil est l'une des substances les mieux contrГґlГ©es en termes d'efficacitГ© et de tolГ©rance. Des doses de modafinil de 100 mg ou 200 mg une fois par jour (selon la formulation) est un point de dГ©part commun pour l'utilisation. Les effets secondaires (ou leur absence) sont plus Г©vidents chez les personnes qui le prennent dГЁs le matin. Prendre du modafinil seul n'est gГ©nГ©ralement pas un problГЁme pour la plupart des personnes sans autres mГ©dicaments ou maladies, mais il peut interagir avec certains mГ©dicaments.

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Le mГ©canisme d'action exact n'est pas entiГЁrement compris et il n'y a aucune indication approuvГ©e par la FDA pour l'amГ©lioration cognitive, mais le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil efficace chez les personnes prГ©sentant des dГ©ficiences en acГ©tylcholine, un neurotransmetteur favorisant l'Г©veil. Bien que son site d'action prГ©cis dans le cerveau reste Г  Г©lucider, le modafinil favorise l'Г©veil et rГ©active le mГ©tabolisme cГ©rГ©bral Г  des niveaux et des modГЁles qui ressemblent Г  ceux observГ©s chez les personnes aprГЁs leur rГ©veil. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© en tant qu'agent induisant l'Г©veil, et le modafinil est un agent induisant l'Г©veil ; ils sont chimiquement identiques.

La molГ©cule de modafinil est dГ©rivГ©e de la substance yohimbine, un alcaloГЇde dГ©rivГ© de l'Г©corce de l'arbre yohimbe qui Г©tait utilisГ© par les peuples autochtones d'Afrique. LabellisГ© Provigil, il a commencГ© Г  ГЄtre commercialisГ© pour le traitement des troubles du sommeil en 1994. Comme la cafГ©ine, le modafinil peut amГ©liorer l'attention, la mГ©moire et l'Г©veil lorsqu'il est pris, car le stimulant modafinil ne produit pas le mГЄme niveau d'augmentation d'Г©nergie que la cafГ©ine. Lorsqu'il est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive, il permet un niveau d'Г©veil similaire Г  celui ressenti pendant une pГ©riode de sommeil normale, tout en facilitant le maintien de l'Г©veil, avec moins de somnolence diurne.

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Les personnes souffrant de TDAH sont hyperactives et impulsives. Le modafinil agit sur la dopamine, qui est un neurotransmetteur important dans le cerveau. Comme toutes les substances racГ©miques, elles sont puissantes, mais seul le dextro-modafinil stimule davantage les rГ©cepteurs de la dopamine, de sorte que la plupart des Г©tudes se concentrent sur le dextro-modafinil.