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Le modafinil est fabriquГ© par la sociГ©tГ© norvГ©gienne H. C'est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres apparentГ©s : R-(+)- et S-(-)-modafinil. Ces rГ©sultats concordent avec ce qui a Г©tГ© observГ© dans de nombreuses Г©tudes humaines, qui ont montrГ© que le R-modafinil a tendance Г  ГЄtre plus efficace que le S-modafinil. Des rГ©actions allergiques sont signalГ©es, bien que rares. Il est gГ©nГ©ralement pris le matin pour aider Г  se sentir plus alerte.

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Il stimule la libГ©ration de neurotransmetteurs dans le systГЁme nerveux central en agissant comme un inhibiteur puissant, sГ©lectif et direct de l'enzyme hydrolase des amides d'acides gras (FAAH), qui hydrolyse l'anandamide (un type de cannabinoГЇde endogГЁne). Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central utilisГ© pour traiter la somnolence. Le modafinil se lie aux rГ©cepteurs de la dopamine dans le rГ©seau de rГ©compense et d'excitation, tout en augmentant les niveaux d'autres neurotransmetteurs, tels que la noradrГ©naline et la sГ©rotonine. L'ingrГ©dient actif de la gГ©lule de modafinil est de 200 mg de modafinil, et le poids restant dans la gГ©lule est du lactose monohydratГ©.

Cela signifie qu'il bloque la rГ©absorption de la dopamine par le corps, augmentant ainsi la dopamine disponible. Le modafinil a des demi-vies allant de 1,8 Г  3,4 heures et est principalement Г©liminГ© dans l'urine. Le modafinil peut ГЄtre absorbГ© de maniГЁre plus fiable s'il est pris avec un repas riche en graisses. Le modafinil est un stimulant Г  action centrale qui augmente l'AMPc et le GMPc du cerveau via l'inhibition de la phosphodiestГ©rase.

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Les effets indГ©sirables comprennent un mauvais sommeil, des rГЄves vifs et une augmentation de l'appГ©tit. Ils ont sГ©lectionnГ© un composГ© dans une bibliothГЁque de plus de 3000 phГ©nГ©thylamines pour une activitГ© positive favorisant l'Г©veil. Bien que le modafinil soit gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, son utilisation peut parfois produire plusieurs types d'effets indГ©sirables, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es et une sensation dГ©sagrГ©able que les utilisateurs pensent ГЄtre similaire Г  une gueule de bois.

Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Il est disponible sous forme de comprimГ© oral solide et de liquide. L'augmentation des niveaux de dopamine produite par le modafinil provoque une augmentation de l'Г©veil de maniГЁre biphasique.

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Une ordonnance est nГ©cessaire en France et dans les autres pays. Des recherches menГ©es en 2010 ont montrГ© que certaines doses de modafinil peuvent amГ©liorer les performances cognitives en augmentant la motivation et l'attention et en bloquant les effets somnifГЁres de l'adГ©nosine. Le modafinil est Г©galement commercialisГ© sous les noms de marque Alertec et Provigil aux Г‰tats-Unis.

Les deux composГ©s sont tout aussi puissants en tant qu'inhibiteurs de la recapture de la dopamine, mais alors que le (S)-Modafinil a le plus d'effet sur le neurotransmetteur sГ©rotonine, ses effets semblent durer plus longtemps, le (R)-Modafinil ayant les effets majeurs sur les neurotransmetteurs dopamine et acГ©tylcholine. En 1985, son marchГ© s'est dГ©placГ© vers l'Europe et il est devenu un traitement de premiГЁre ligne pour la narcolepsie. Certains effets dopaminergiques sont Г©galement observГ©s, mais ils sont plus faibles que les effets sur la sГ©rotonine.

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Il est Г©galement vendu sous la marque Provigil. Il a Г©tГ© suggГ©rГ© que la modulation du systГЁme dopaminergique mГ©solimbique contribue aux effets stimulants du Modafinil sur le SNC. Pour ceux qui n'ont pas besoin de plus de deux comprimГ©s, 200 mg peuvent ГЄtre pris au moment du lever. Le fabricant Schwarz Pharma affirme que le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme une alternative Г  la dexamphГ©tamine, qui a Г©tГ© retirГ©e des marchГ©s pharmaceutiques aprГЁs des rapports d'arythmie cardiaque mortelle dans certains cas. On craint que le modafinil ne devienne addictif et d'autres Г©tudes ont suggГ©rГ© que l'utilisation du modafinil Г  des fins autres que celles pour lesquelles il est prescrit a des effets potentiellement indГ©sirables, bien qu'il n'y ait aucune preuve fiable Г  ce sujet.

Une Г©tude a comparГ© les effets du modafinil Г  la dose de 600 mg par jour avec ceux de la cafГ©ine. La premiГЁre Г©tude humaine publiГ©e sur les effets du mГ©dicament remonte Г  1977. Le modafinil, Г©galement vendu sous le nom de marque Provigil, entre autres, est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. La National Library of Medicine (NLM) des Г‰tats-Unis indique que le modafinil "dГ©tend les muscles des yeux, de l'arriГЁre de la gorge et d'autres zones du corps et peut dГ©tendre tout le corps. Il y a ceux qui souffrent de somnolence chronique qui ne prennent les mГ©dicaments qu'au besoin.

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Cet effet Г©tait plus prononcГ© chez ceux qui avaient les scores de test de base les plus bas au Mini-Mental State Examination et au Fluid Intelligence Test. Ce n'est pas un mГ©dicament d'ordonnance. Bien qu'aucune recherche scientifique crГ©dible ne soutienne cela, des anecdotes et des Г©tudes de cas prГ©tendent depuis longtemps que cela peut amГ©liorer les performances mentales des athlГЁtes rГ©crГ©atifs et, dans certains cas, des enfants atteints de TDAH. Cependant, dans la littГ©rature, les donnГ©es soutenant l'efficacitГ© du Modafinil en tant qu'activateur cognitif sont mitigГ©es, ce qui le rend beaucoup moins efficace que de nombreux autres nootropiques. Le modafinil (Modalert, Provigil) est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter les symptГґmes de la somnolence excessive.

En tant qu'agent favorisant l'Г©veil, il induit l'Г©veil en affectant la synthГЁse, la sГ©crГ©tion, la recapture ou le mГ©tabolisme des neurotransmetteurs inhibiteurs naturels (norГ©pinГ©phrine et sГ©rotonine) et amГ©liore la transmission glutamatergique. Le modafinil active les systГЁmes de neurotransmetteurs dans le SNC, ce qui affecte Г©galement le noyau locus coeruleus. Il a un profil d'effets secondaires similaire Г  celui des comprimГ©s de Modafinil, mais contient Г©galement de l'acide citrique, censГ© aider Г  l'absorption du mГ©dicament par l'organisme. Il peut Г©galement ГЄtre utile pour prГ©venir l'apparition du sommeil et traiter le dГ©calage horaire. C'est un nootropique, ou activateur cognitif.

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Il est utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la narcolepsie, et peut-ГЄtre pour son potentiel en tant qu'activateur cognitif. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant qui agit sur les stimulants du SNC tels que le neurotransmetteur noradrГ©naline. L'action principale du modafinil est en tant qu'agoniste des rГ©cepteurs A2A.

Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il augmente lГ©gГЁrement l'humeur positive autodГ©clarГ©e des volontaires. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour une utilisation dans le traitement de la somnolence due Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est susceptible d'augmenter l'Г©veil en stimulant le systГЁme dopaminergique dans le cerveau. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive, le plus souvent chez les personnes travaillant de nuit et ayant des difficultГ©s Г  rester Г©veillГ©es, ainsi que chez celles souffrant de troubles du sommeil tels que la narcolepsie.

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Aux Г‰tats-Unis, la Food and Drug Administration (FDA) a accordГ© l'approbation de deux mГ©dicaments modafinil (provigil et modalert). Des essais cliniques ont montrГ© que le modafinil, sous sa forme posologique de 200 Г  400 mg, rГ©duisait jusqu'Г  75 % la somnolence chez les patients narcoleptiques. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine en tant que mГ©dicament d'ordonnance avec une application potentielle en tant qu'aide au diagnostic dans les Г©tudes sur le sommeil et la narcolepsie. Le mГ©canisme d'action du modafinil dans la narcolepsie n'est pas entiГЁrement compris, mais on pense qu'il est diffГ©rent des mГ©dicaments favorisant l'Г©veil, tels que l'amphГ©tamine, qui provoquent l'Г©veil par la libГ©ration de dopamine.

Le modafinil est structurellement similaire Г  d'autres stimulants tels que l'amphГ©tamine, l'Г©phГ©drine, le mГ©thylphГ©nidate et la famille de composГ©s NOA-A-90. Le modafinil, lorsqu'il est utilisГ© seul et Г  la posologie recommandГ©e, semble ГЄtre sans danger. Le modafinil n'a pas Г©tГ© Г©tudiГ© spГ©cifiquement pour traiter la migraine. Des convulsions ont Г©galement Г©tГ© rapportГ©es avec des doses Г©levГ©es. Le modafinil a une affinitГ© Г©levГ©e pour les rГ©cepteurs D1 et D2, avec une affinitГ© plus Г©levГ©e pour le rГ©cepteur D1 que pour le rГ©cepteur D2.

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Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©, de pastille, d'ampoule (pour injection) et de suspension. Jouvet a proposГ© en 1970 qu'un rГ©cepteur spГ©cifique pourrait exister dans le cerveau, ce qui empГЄcherait la somnolence sans affecter l'Г©veil. On pense que le modafinil interagit avec un ou plusieurs des systГЁmes de neurotransmetteurs suivants dans le cerveau : sГ©rotoninergique, noradrГ©nergique, dopaminergique, catГ©cholamine, cannabinoГЇde et GABA. com fournit une description dГ©taillГ©e du Modafinil. Ceci est un exemple de molГ©cule chirale, car la molГ©cule racГ©mique a deux atomes de carbone asymГ©triques.

Le modafinil ne traite pas les symptГґmes de la narcolepsie. La posologie recommandГ©e pour les adultes est de 200 mg le matin. La majoritГ© des effets secondaires sont lГ©gers et transitoires, les plus courants Г©tant la somnolence, les maux de tГЄte et les troubles du sommeil. Le modafinil a un dГ©but d'action rapide, les meilleurs effets Г©tant observГ©s aprГЁs deux Г  quatre semaines de traitement. Cela peut prendre deux Г  trois semaines aprГЁs le dГ©but du traitement pour ressentir tous les effets.

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Le modafinil est mГ©tabolisГ© par le systГЁme enzymatique du cytochrome P450. Il constitue Г©galement un bon complГ©ment Г  d'autres traitements plus Г©tablis. On pense que le modafinil bloque les rГ©cepteurs MCH dans le thalamus et empГЄche MCH de stimuler ces rГ©cepteurs. Le modafinil agit comme un puissant inhibiteur du VMAT2 et se lie Г©galement aux rГ©cepteurs de la dopamine, mais cette liaison Г  la dopamine semble avoir une importance mineure par rapport Г  son activitГ© VMAT2. Il est utilisГ© pour traiter l'insomnie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, les troubles du rythme circadien du sommeil, la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil et la narcolepsie avec cataplexie.

Il est disponible sous forme de comprimГ©s de 100 mg, avec des dosages disponibles Г  200 mg et 300 mg. Le modafinil est Г©galement indiquГ© pour le traitement de l'insomnie et pour diminuer la propension au sommeil associГ©e Г  l'insomnie. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres.

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La noradrГ©naline est Г©galement stimulГ©e par le modafinil. Un essai randomisГ© et contrГґlГ© d'un modafinil renforcГ© par l'ocytocine pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) a Г©tГ© arrГЄtГ© au dГ©but de 2019, concluant qu'une dose de 400 mg de modafinil n'Г©tait pas supГ©rieure au placebo chez les enfants atteints de TDAH et que la capacitГ© du mГ©dicament pour amГ©liorer la cognition chez les enfants atteints de TDAH n'Г©tait pas meilleur que le placebo. Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique qui a Г©tГ© dГ©veloppГ© en tant que mГ©lange racГ©mique mais qui n'est qu'un Г©nantiomГЁre pharmacologiquement actif (1R).