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La structure du modafinil est trГЁs similaire Г  celle du neurotransmetteur de la dopamine, l'antagonisme des rГ©cepteurs de la dopamine Г©tant un mГ©canisme d'action hypothГ©tique. Des recherches sont en cours pour dГ©terminer si cela serait utile pour d'autres conditions telles que le TDAH et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil a Г©tГ© prescrit pour des utilisations hors AMM en tant qu'amplificateur cognitif et a Г©tГ© explorГ© dans des Г©tudes animales et humaines pour aider Г  prГ©venir la fatigue, induire l'Г©veil et traiter des troubles psychiatriques tels que le trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ©, la dГ©pression et narcolepsie. Le modafinil a montrГ© qu'il amГ©liorait la capacitГ© pour rester Г©veillГ© et rГ©duire la fatigue chez les adultes et les enfants. Le modafinil est Г©galement connu sous le nom de N-Г©thyl-2-(diphГ©nylmГ©thyl)-2-propanamine, 2-(diphГ©nylmГ©thyl)phГ©nylacГ©tamide, 2-(diphГ©nylmГ©thyl)phГ©nylpropane amine, citrate de modafinil et sulfate de dextroamphГ©tamine.

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Le modafinil est une arylcyclohexylamine, ou une amine aromatique, utilisГ©e comme activateur cognitif. Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture, bien qu'il soit suggГ©rГ© de le prendre avant le coucher. Il ne provoque pas de changement significatif de la frГ©quence cardiaque et de la pression artГ©rielle. Sous sa forme non mГ©tabolisГ©e, il se lie au rГ©cepteur dopaminergique D2 situГ© dans l'aire tegmentale ventrale, modulant l'activitГ© dopaminergique.

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Selon la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis, le modafinil est approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour le traitement de la narcolepsie (cataplexie et somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie). Le modafinil a un dГ©but d'action rapide, les meilleurs effets Г©tant observГ©s aprГЁs deux Г  quatre semaines de traitement. CommercialisГ© par Cephalon, le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance, gГ©nГ©ralement pris avant le coucher. Les nootropiques sont des mГ©dicaments non stimulants qui amГ©liorent la cognition et la fonction cГ©rГ©brale.

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Le modafinil imite l'effet de la dopamine dans le cerveau. Le modafinil est pratiquement insoluble dans l'eau, avec une solubilitГ© de 0,01 % et un pKa d'environ 5,25. Comme indiquГ©, il augmente les concentrations de dopamine dans le cerveau, et de nombreux mГ©dicaments psychiatriques agissent Г©galement en augmentant la dopamine.

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La sociГ©tГ© a ensuite Г©tГ© rachetГ©e par la multinationale pharmaceutique Roche. En 2013, des chercheurs ont rapportГ© que le mГ©dicament sur lequel le modafinil agit dans le cerveau comprend le Locus Coeruleus et le systГЁme tegmental rГ©ticulaire (RTS). Cependant, le rapport bГ©nГ©fice-risque du modafinil dans de telles circonstances n'a pas Г©tГ© Г©tabli.

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Le modafinil est approuvГ© pour le traitement du trouble du sommeil liГ© au travail postГ© (SWSD), dans lequel le rythme circadien d'une personne ne correspond pas Г  l'horaire de travail. Sa demi-vie est d'environ quatre Г  cinq heures, ce qui signifie que le corps l'Г©limine rapidement. On pense que les benzodiazГ©pines (y compris le diazГ©pam) agissent en se liant aux sites rГ©cepteurs des benzodiazГ©pines, y compris ceux du systГЁme GABA-ergique et glutamatergique, augmentant la disponibilitГ© du neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA). AprГЁs avoir "Г©chouГ©" aux tests de mГ©moire de Jouvet, c'est alors lui qui a proposГ© son utilisation comme agent nootropique. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter d'autres troubles du sommeil, tels que l'insomnie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Au cours de la derniГЁre dГ©cennie et demie, il a Г©tГ© largement utilisГ© dans le monde des affaires pour amГ©liorer la concentration, la clartГ© et la vigilance. Cependant, les preuves de cette utilisation sont insuffisantes. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© chez les patients sГ©ropositifs comme traitement pour contrГґler la dГ©pression associГ©e Г  la maladie et comme traitement pour les adultes afin de prГ©venir la narcolepsie.

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Les deux sont utilisГ©s lorsque vous essayez d'Г©viter de dormir ou de vous sentir somnolent pendant la journГ©e. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© avec d'autres somnifГЁres. Cela conduit Г  une activation du cortex cГ©rГ©bral et d'autres parties du cerveau, provoquant les sensations d'Г©veil que les gens associent souvent Г  la prise d'un stimulant. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© sans avis mГ©dical.

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Ses principaux droits de brevet ont Г©tГ© vendus Г  Ipsen en 1998, lui-mГЄme acquis par Sanofi-Aventis en 2007. Les utilisateurs rapportent que le modafinil leur permet d'obtenir une plus grande quantitГ© de sommeil qu'ils n'obtiendraient par eux-mГЄmes. Il est Г©galement indiquГ© pour le traitement de l'hypersomnie idiopathique. Le nom gГ©nГ©rique du modafinil est armodafinil. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires.

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Certains des rares effets secondaires associés au modafinil comprennent le glaucome, l'hypertension oculaire, l'angine de poitrine, l'arythmie, l'ischémie myocardique, les palpitations, l'arythmie, la myocardite, l'hypertension, la tachycardie, l'œdème pulmonaire, le syndrome sérotoninergique, l'œdème de Quincke, les douleurs thoraciques, l'anaphylaxie, l'urticaire et Stevens– Syndrome de Jonson. Auparavant commercialisé sous le nom de C15H14FN4O, le modafinil est un agent ou un stimulant sélectif favorisant l'éveil. On pense que le modafinil agit en inhibant la recapture de la dopamine et de la sérotonine, ce qui augmente les niveaux de neurotransmetteurs au niveau des synapses, augmentant ainsi l'activité des neurones et augmentant l'éveil. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant de maladie coronarienne, d'insuffisance cardiaque, d'arythmies graves, d'hypertension, de maladie grave du foie ou des reins, ou d'antécédents familiaux de problèmes cardiaques, tels que des antécédents familiaux de mort cardiaque subite. Le modafinil peut stimuler l'éveil à court terme en augmentant la dopamine, un neurotransmetteur qui affecte le système nerveux central.

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Le modafinil est une substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis. ont rapportГ© qu'un comprimГ© de 400 mg de modafinil augmentait l'Г©veil mesurГ© par actigraphie chez des volontaires sains sans affecter la latence ou la qualitГ© du sommeil. Comme avec d'autres stimulants, les utilisateurs ont signalГ© des symptГґmes de dГ©pendance et de sevrage similaires Г  ceux observГ©s aprГЁs l'utilisation de dextroamphГ©tamine et de mГ©thylphГ©nidate, notamment une augmentation de l'anxiГ©tГ©, des sentiments d'agitation, une perte d'appГ©tit et une augmentation de l'idГ©e de prendre plus de drogue. Le modafinil a une demi-vie comprise entre 5 et 8 heures, avec des concentrations plasmatiques maximales atteintes entre deux et quatre heures aprГЁs son ingestion.

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Le cycle benzodioxane reprГ©sente l'une des caractГ©ristiques structurelles du modafinil et le cycle pipГ©ridine en est une autre. Le modafinil possГЁde Г©galement des propriГ©tГ©s chimiques similaires Г  celles des ergotamines et a Г©tГ© testГ© comme traitement potentiel de la migraine, de la dГ©pression et d'autres affections. On pense que le modafinil agit sur le locus coeruleus dorsal dans le tronc cГ©rГ©bral, le noyau dorsal du lemniscus latГ©ral agissant comme un relais. Dans le traitement de la somnolence chez les patients atteints de narcolepsie, le modafinil a amГ©liorГ© l'Г©veil diurne en association avec d'autres traitements, notamment des stimulants, des agonistes de la mГ©latonine Г  action prolongГ©e et de la prazosine.

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Certains patients souffrant de narcolepsie l'ont trouvГ© utile pour amГ©liorer leur Г©veil et leur capacitГ© Г  rester Г©veillГ© tout au long de la journГ©e. Les effets secondaires courants du modafinil comprennent une lГ©gГЁre somnolence, des maux de tГЄte, des maux d'estomac, des nausГ©es et des troubles de la concentration. En outre, il augmente la production des centres inhibiteurs du gГ©nie du sommeil REM. Les doses de modafinil varient en fonction de l'Гўge et du poids du patient.

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Il a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© en conjonction avec une sieste ou une "fenГЄtre de sommeil" de 30 minutes pour amГ©liorer les performances des volontaires sains et Г©tudiants. Il peut donc amГ©liorer la neurotransmission liГ©e Г  la dopamine et induire des effets d'Г©veil, d'euphorie et de type psychostimulant. Cela lui permet de provoquer une amГ©lioration de l'Г©veil lorsque les fonctions cognitives seraient autrement attГ©nuГ©es par l'excГЁs de dopamine. Bien que ces effets secondaires soient plus frГ©quents avec des doses plus Г©levГ©es du mГ©dicament, des doses plus faibles peuvent toujours les produire.

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La dose peut être ajustée chez les personnes souffrant de problèmes hépatiques ou rénaux ou d'hypertension artérielle. L'arrêt est recommandé dès les premiers signes d'éruption cutanée ou de réactions similaires. Le modafinil ne crée pas de dépendance et n'est approuvé que pour un usage médical chez les adultes. Le modafinil est une modification de la structure du pipéridinol, découverte à l'origine par le médecin français Jean Marie Rodier à la fin des années 1960.

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Le modafinil semble Г©galement ГЄtre une alternative sans zolpidem, sans trazodone et sans cafГ©ine pour l'insomnie, avec une action semi-maximale Г  des doses comprises entre 400 et 600 mg. Cela peut ГЄtre considГ©rГ© comme un "second souffle" et le temps pour entrer dans la zone peut durer jusqu'Г  trois ou quatre fois plus longtemps. Le modafinil est Г©galement parfois pris par des personnes sans diagnostic de narcolepsie ou d'hypersomnie idiopathique, dans une utilisation hors indication connue sous le nom d'amГ©lioration cognitive.

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Cependant, les rГ©sultats des Г©tudes sur le sujet ne sont pas concluants. Les Г©tudes sur les animaux ont donnГ© de nombreux rГ©sultats similaires Г  ceux des humains. La dose thГ©rapeutique orale de modafinil est de 100 mg ou 200 mg.

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Lorsqu'il est utilisГ© pour la narcolepsie, Modafinil est gГ©nГ©ralement pris quatre fois par jour. Le mГ©tabolisme du modafinil est similaire Г  celui de l'amphГ©tamine. La posologie peut Г©galement atteindre 1 200 mg par jour.

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Le modafinil est commercialisГ© pour l'insomnie depuis qu'il a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme agent narcoleptique dans les annГ©es 1970. Dans une Г©tude menГ©e auprГЁs de patients souffrant d'insomnie, le modafinil a produit des amГ©liorations de la latence du sommeil, de l'efficacitГ© du sommeil et du temps de sommeil profond avec une insomnie de rebond minimale Г  des moments ultГ©rieurs. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.

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Des Г©tudes rГ©centes ont montrГ© que le modafinil prГ©sente des propriГ©tГ©s de stimulation discriminatives chez les animaux, imitant les effets de la cocaГЇne. Le prescrire en association avec des benzodiazГ©pines peut crГ©er un effet synergique. Les mГ©dicaments qui entraГ®nent une perte de poids (par exemple, l'amphГ©tamine, le diГ©thylpropion et la phentermine) peuvent ГЄtre pris de la mГЄme maniГЁre que le modafinil.