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Les principales actions comprennent une augmentation de la noradrГ©naline et de l'homocarnosine dans le cervelet. L'utilisation la plus souvent citГ©e du modafinil est le traitement de la somnolence diurne excessive (EDS) chez les personnes atteintes de narcolepsie, comme le prescrivent les neurologues. En fait, une Г©tude a rГ©vГ©lГ© que la dose efficace de modafinil pour augmenter l'Г©veil Г©tait plus Г©troitement alignГ©e sur celle de la thiamine stimulante, une vitamine B.

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Bref, en augmentant l'Г©veil, le Modafinil rГ©duit le besoin de sommeil. Bien qu'il n'y ait pas de donnГ©es sur l'efficacitГ© Г  long terme, en tant que stimulant, le modafinil est peu susceptible d'avoir une utilisation Г  long terme. Le site indique "Les pharmacies et les mГ©decins prescrivent du modafinil" et la marque qu'ils proposent est Modvigil. Le modafinil est mis dans des capsules de gГ©latine afin de protГ©ger le modafinil de la dГ©gradation par les sucs gastriques et de protГ©ger le modafinil de la dГ©gradation lors de la distribution de l'usine Г  la pharmacie.
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Il augmente la production de sГ©rotonine par l'hypothalamus et a donc une action directe sur l'axe hypothalamo-hypophyso-surrГ©nalien. Les effets secondaires graves comprennent l'anaphylaxie, le syndrome de Stevens-Johnson, les hallucinations et les douleurs thoraciques. Le modafinil agit Г©galement sur le rГ©cepteur D4, mais avec une plus grande puissance que le mГ©thylphГ©nidate. La posologie recommandГ©e est de 100 Г  200 mg Г  prendre au moins 90 minutes avant les prochaines activitГ©s diurnes prГ©vues. Il y a peu de recherches chez les enfants et les personnes ГўgГ©es.

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Le modafinil semble augmenter l'Г©veil, l'activitГ© des rГ©cepteurs de la dopamine et l'activitГ© de l'adГ©nosine dans les Г©tudes animales. Depuis lors, il a Г©tГ© utilisГ© hors AMM pour le trouble bipolaire de type I et II. Le modafinil inhibe l'enzyme acГ©tylcholinestГ©rase, entraГ®nant des niveaux plus Г©levГ©s d'acГ©tylcholine dans la fente synaptique entre les cellules nerveuses. On pense qu'il agit en augmentant la quantitГ© de dopamine libГ©rГ©e par le corps striГ© du cerveau. Il est prescrit en association avec d'autres traitements tels que la sieste et la CPAP pour aider Г  amГ©liorer l'Г©veil et la vigilance.
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Jusqu'Г  4 semaines d'utilisation peuvent ГЄtre nГ©cessaires pour Г©tablir la posologie. Le modafinil est structurellement un dГ©rivГ© de la phГ©nГ©thylamine, classГ© comme une base de modafinil, un racГ©mate et un antagoniste de la vasopressine. Le modafinil est bien absorbГ© dans l'intestin et atteint le cerveau quelques minutes aprГЁs l'ingestion. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine comme hypnotique pour le traitement de la narcolepsie, un trouble du sommeil neurologique rare, dans lequel le corps ne se rГ©initialise pas assez rapidement Г  un cycle de sommeil normal pendant une nuit de sommeil normale. Le modafinil est un composГ© hautement lipophile (c'est-Г -dire qu'il est insoluble dans l'eau), mais le composГ© a une voie mГ©tabolique complexe impliquant Г  la fois l'oxydation et l'hydroxylation.

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Lorsqu'il est pris par voie orale, le modafinil augmente la vigilance, tout en rГ©duisant la fatigue, en stimulant la zone du cerveau responsable de l'Г©veil, ce qui entraГ®ne une augmentation de l'Г©veil. La solution buvable est incolore, inodore, avec un pH de 5,5 et une osmolalitГ© de 38 mOsm/L. Les effets secondaires les plus courants sont les maux de tГЄte et les problГЁmes connexes, la somnolence et les nausГ©es. En tant que stimulant, le modafinil provoque une augmentation de la stimulation du cerveau. Il n'y a que quelques Г©tudes sur des sujets humains, et leur portГ©e est mГ©thodologiquement limitГ©e.
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Le modafinil stimule la dopamine et la noradrГ©naline, des neurotransmetteurs favorisant l'Г©veil, ainsi que le mГ©canisme de recapture qui empГЄche la dopamine et la noradrГ©naline d'agir. п»їLes dГ©veloppeurs originaux ont identifiГ© le modafinil comme un stimulant du SNC sur la base d'une sГ©rie d'expГ©riences sur des chats. Le modafinil, ou 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide, a la formule chimique C17H17NO2S et un poids molГ©culaire de 281,37. C'est un mГ©lange racГ©mique de R-modafinil et de S-modafinil.

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Il peut ГЄtre pris en association avec d'autres mГ©dicaments, par exemple en prenant 200 mg avant une dose matinale d'un somnifГЁre typique ou en complГ©ment d'un somnifГЁre typique pendant la journГ©e. La drogue a suscitГ© un regain d'intГ©rГЄt dans les annГ©es 1970, alors que le public s'inquiГ©tait de l'utilisation croissante des amphГ©tamines Г  des fins rГ©crГ©atives, en particulier aux Г‰tats-Unis. Cependant, il est possible que le modafinil agisse Г©galement par la libГ©ration de dopamine, au lieu d'inhiber l'IMAO.
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Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© Г  l'origine dans les annГ©es 1970 par le neuroscientifique franГ§ais Michel Jouvet, et le brevet est dГ©tenu par la sociГ©tГ© appelГ©e Laboratoires Lafon. Le modafinil peut ГЄtre prescrit au Royaume-Uni par un spГ©cialiste du sommeil, mais uniquement en tant qu'utilisation hors AMM pour la narcolepsie. Le principal mГ©tabolite est l'acide 5-benzyloxazolidinecarboxylique, et les mГ©tabolites mineurs comprennent l'acide benzylique et le nor-modafinil. Bristol-Myers Squibb a finalement Г©tГ© rachetГ© par Pfizer en 2009.

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Le modafinil est une non-benzodiazГ©pine. Le modafinil est un promГ©dicament ester qui traverse rapidement la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et pГ©nГЁtre dans le cerveau par le transporteur de la dopamine. Il a Г©tГ© rapportГ© que son utilisation Г©tait plus efficace que le zolpidem, un somnifГЁre sur ordonnance. Son utilisation chez l'homme a Г©tГ© approuvГ©e aux Г‰tats-Unis en 1998. La dose maximale recommandГ©e par la plupart des grandes associations mГ©dicales aux Г‰tats-Unis est de 100 mg par jour, et la FDA ne recommande pas plus de 40 mg par jour.
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Certains chercheurs Г©mettent l'hypothГЁse que Modafinil modifie la plasticitГ© synaptique via les actions DA au niveau des rГ©cepteurs DA. A l'Г©poque, Jouvet travaillait en Chine. Le modafinil est classГ© comme un stimulant du SNC et est un stimulant relativement faible. Il est chimiquement liГ© Г  l'amphГ©tamine, mais n'est pas un dГ©rivГ© de l'amphГ©tamine. L'antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine module l'activitГ© des systГЁmes de neurotransmetteurs glutamatergiques et dopaminergiques.

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Il est Г©galement approuvГ© pour l'amГ©lioration des troubles du sommeil lГ©gers Г  modГ©rГ©s d'origine obstructive, de la somnolence sГ©vГЁre associГ©e Г  la sclГ©rose en plaques, des antГ©cГ©dents de troubles du mouvement liГ©s au sommeil et de l'apnГ©e du sommeil rГ©fractaire. Le modafinil est une thiГ©notriazolodiazГ©pine racГ©mique et a Г©tГ© vendu sous les noms d'Armodafinil, Modvigil, Modalert et Provigil, entre autres. Les cliniciens ont constatГ© que l'effet n'avait aucun impact sur les enfants, un impact bГ©nГ©fique de 30 Г  50% chez les adultes et aucun impact du tout chez les adolescents. Le modafinil agit en stimulant certaines zones du cerveau associГ©es Г  l'Г©veil et Г  l'attention.
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Cependant, sur la base de sa pharmacologie, le modafinil peut ГЄtre utilisГ© chez les femmes enceintes dans la prise en charge de l'insomnie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, tant que le mГ©dicament n'augmente pas le risque de malformations congГ©nitales ou d'autres rГ©sultats indГ©sirables de la grossesse et qu'il est utilisГ© correctement. Le modafinil a moins d'affinitГ© pour les MAO-A et MAO-B cГ©rГ©brales que l'amphГ©tamine, et moins d'affinitГ© pour D2 et 5HT2C que le mГ©thylphГ©nidate. En psychologie, l'utilisation du terme amГ©lioration cognitive fait gГ©nГ©ralement rГ©fГ©rence Г  l'utilisation de drogues ou d'autres moyens pour amГ©liorer la fonction de l'esprit. Le modafinil exerce ses effets en stabilisant la forme ouverte du rГ©cepteur de la noradrГ©naline О±4ОІ2 (recapture de la noradrГ©naline) et en augmentant la liaison de la dopamine au rГ©cepteur de la dopamine D4, mais par un mГ©canisme encore indГ©terminГ©. Modalert est l'ingrГ©dient actif de Provigil et Modvigil, tandis que Citadine est un acide ajoutГ© pour fournir des effets plus durables.

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Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Il n'y a pas d'Г©tudes contrГґlГ©es sur les effets Г  long terme de l'utilisation. Cette thГ©orie est basГ©e sur des Г©tudes animales, ainsi que sur des Г©tudes de performances cognitives humaines d'individus en bonne santГ©.
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Les comprimГ©s contiennent de l'aluminium et certains sont accompagnГ©s d'une cuillГЁre Г  mesurer prГ©-pesГ©e. Le mГ©canisme exact par lequel ce mГ©dicament agit n'est pas entiГЁrement compris. Il agit en empГЄchant la libГ©ration de dopamine.

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Cela disparaГ®tra gГ©nГ©ralement en quelques heures une fois le mГ©dicament pris. Modafinil n'a pas besoin d'un repas ou d'eau pour ГЄtre efficace. Pour prendre du modafinil, vous devez le prendre avant votre heure de coucher habituelle.
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Les rГ©cepteurs NMDA sont des sous-types de rГ©cepteurs du glutamate qui sont des canaux ioniques prГ©sents dans la plupart des neurones et qui contribuent Г  la prolifГ©ration des potentiels d'action. Le modafinil est oxydГ© dans le cerveau en acide modafinil et est principalement excrГ©tГ© dans l'urine. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© comme activateur cognitif pour un domaine connu sous le nom de fonction exГ©cutive, dГ©fini comme la capacitГ© Г  se concentrer, Г  rГ©soudre des problГЁmes, Г  prendre des dГ©cisions et Г  s'engager dans une rГ©flexion abstraite. Une revue systГ©matique Cochrane, publiГ©e en 2002, a montrГ© certains avantages du modafinil dans l'amГ©lioration des performances scolaires, de la mГ©moire de travail et du temps de rГ©action. Rares rГ©actions dermatologiques graves telles que des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, et des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.

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Le modafinil se lie Г  un site spГ©cifique sur le rГ©cepteur de l'adГ©nosine dans le cerveau et supprime les effets de l'adГ©nosine. Des doses quotidiennes allant jusqu'Г  400 mg peuvent ГЄtre utilisГ©es pour aider un patient Г  rester Г©veillГ© pendant la journГ©e. Le modafinil, Г©galement connu sous son nom chimique de propylhexГ©drine, est un stimulant rГ©versible et Г  action pГ©riphГ©rique. De nombreux patients ajoutent 200 mg de mГ©thylphГ©nidate Г  leur Modafinil afin d'avoir de meilleurs rГ©sultats, mais le mГ©dicament n'est pas recommandГ© par les mГ©decins lorsqu'il est pris ensemble.
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Modafinil (Provigil) est un stimulant du systГЁme nerveux central couramment utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est un traitement bien tolГ©rГ© contre la somnolence. Cependant, en mГЄme temps, ces Г©tudes de recherche contiennent des failles qui pourraient expliquer les rГ©sultats de leurs Г©tudes.

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Les effets secondaires courants du modafinil comprennent l'insomnie, l'anxiГ©tГ© et les maux de tГЄte. Sa fabrication pharmaceutique a Г©tГ© centralisГ©e dans le New Jersey, en utilisant des techniques de production approuvГ©es par la FDA mais expГ©rimentales, sous licence de la sociГ©tГ© franГ§aise Lafon Laboratories. Le modafinil, qui peut agir comme un antagoniste de la dopamine non zolpidem, s'est avГ©rГ© plus sГ©lectif pour le rГ©cepteur D4 que le zolpidem.
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