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C'est un solide cristallin jaune d'un poids molГ©culaire de 224,3 g/mol. Si Modafinil est utilisГ© pendant plus de 30 jours, la dose peut ГЄtre progressivement augmentГ©e jusqu'Г  un maximum de 400 mg une fois par jour. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s, de gГ©lules et de solution liquide. Un patch contient 200 mg de modafinil, les 3 autres patchs contiennent 200 mg chacun et les 2 derniers patchs contiennent 100 mg de modafinil chacun.

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La recherche moderne sur le modafinil est compliquГ©e en raison de son mГ©canisme d'action peu clair et les donnГ©es sont limitГ©es. Le modafinil s'est avГ©rГ© efficace pour traiter le TDAH chez l'adulte et est Г©galement utile pour amГ©liorer les symptГґmes de l'insomnie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de la narcolepsie. Selon la National Sleep Foundation, la dose recommandГ©e de modafinil est de 400 mg une fois par jour avant le dГ©but d'un Г©tat de privation de sommeil, car le mГ©dicament fonctionne mieux Г  des doses plus Г©levГ©es. Le modafinil est une substance neurostimulante synthГ©tique dГ©rivГ©e des amphГ©tamines.

Cependant, des interactions avec les inhibiteurs de la cholinestГ©rase tels qu'Aricept sont possibles, il est conseillГ© Г  ceux qui prennent les deux mГ©dicaments de les Г©viter. Il est disponible sous forme de comprimГ©s de 150 mg et est gГ©nГ©ralement administrГ© Г  raison de 200 ou 300 mg trois fois par jour. Modafinil est actuellement Г  l'Г©tude pour le traitement d'autres troubles.

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Le modafinil semble augmenter l'Г©veil chez les animaux de laboratoire et provoquer des effets caractГ©ristiques, tels qu'une activitГ© locomotrice accrue, par opposition Г  une simple augmentation de l'Г©veil. Une Г©tude Г  long terme sur des enfants et des adolescents a rГ©vГ©lГ© que lorsqu'il Г©tait utilisГ© pour soulager les symptГґmes du TDAH, il Г©tait efficace pour la majoritГ© des patients et qu'il maintenait leur attention sur les tГўches scolaires pendant huit mois aprГЁs l'arrГЄt du traitement. Le mГ©dicament est un inhibiteur relativement sГ©lectif du transporteur vГ©siculaire de monoamine-2 (VMAT-2) et un inhibiteur faible du transporteur de monoamine de la membrane plasmique (P-MAT), les deux principaux transporteurs de monoamine situГ©s dans les terminaisons neuronales prГ©synaptiques. Modafinil est pris par voie orale. Le mГ©canisme d'action exact du Modafinil est inconnu.

Le modafinil subit un mГ©tabolisme hГ©patique important, ce qui se traduit par un certain nombre de mГ©tabolites diffГ©rents (NHDO, alpidem, RO-alpidem). Aux Г‰tats-Unis, il n'est pas considГ©rГ© comme sГ»r avec de la nourriture. Le modafinil est stable pendant au moins 24 mois lorsqu'il est conservГ© dans un rГ©cipient Г  l'abri de la lumiГЁre Г  tempГ©rature ambiante. Le modafinil agit sur le systГЁme nerveux central en bloquant le transporteur de la dopamine, ce qui entraГ®ne une augmentation des niveaux de dopamine dans le cerveau.

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La dose initiale recommandГ©e de Modafinil est de 100 mg en dГ©but de journГ©e. Cependant, l'utilisation d'un stimulant est souvent bГ©nГ©fique dans ce groupe de patients. On pense que le modafinil amГ©liore l'Г©veil, la vigilance et la concentration. Le modafinil n'est pas biodisponible ou fabriquГ© Г  l'intГ©rieur du corps. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter les troubles de la performance qui ne sont pas causГ©s par la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou l'apnГ©e obstructive du sommeil.

Le modafinil lui-mГЄme ne provoque pas la production de cortisol, mais augmente les niveaux de cortisol produits par le corps. On pense que les propriГ©tГ©s d'amГ©lioration de l'Г©veil du modafinil sont causГ©es par les propriГ©tГ©s de libГ©ration d'histamine du mГ©dicament. Rodman, codГ©couvreur d'Adderall (sels d'amphГ©tamine) dans les annГ©es 1960. Le modafinil augmente la vigilance, mais peut augmenter les troubles cognitifs Г  des doses plus Г©levГ©es (400 mg Г  600 mg).

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Le modafinil a deux centres chiraux, ce qui signifie la prГ©sence de deux atomes de carbone adjacents avec une orientation inГ©gale, et il existe donc sous quatre formes diastГ©rГ©oisomГЁres. Le modafinil peut fonctionner de la mГЄme maniГЁre que la cafГ©ine, en stimulant le transporteur de la dopamine et, dans une moindre mesure, en bloquant la MAO-A. Le modafinil est un antagoniste des rГ©cepteurs de l'histamine H1 produit par synthГЁse et racГ©mique (dextro- et lГ©vo-isomГЁres).

Il est pris par la bouche. Le modafinil est un dГ©rivГ© de la 1,2-benzazГ©pine Г  chaГ®ne ouverte. Les mГ©tabolites les plus courants comprennent le 2-deschloro-3-mГ©thyl-N-[(2R)-1-mГ©thyl-2-propynyl]benzГЁneacГ©tamide, ou desmГ©thyl-modafinil, et l'acide benzoГЇque. Le modafinil a d'abord Г©tГ© lancГ© sur le marchГ© sous le nom de Provigil et a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis en 1998 pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  la narcolepsie.

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Il semble fonctionner en influençant une partie du cerveau appelée le locus coeruleus. Il n'a pas été approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis pour une utilisation dans la promotion de l'éveil chez des personnes par ailleurs en bonne santé à des fins non liées aux troubles du sommeil. De plus, les utilisateurs prétendent planer avec le modafinil et certains en abusent même en le prenant plusieurs fois par jour.

Le mГ©dicament a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation au Royaume-Uni en tant que vaporisateur nasal en 2000. Les cyclodextrines sont constituГ©es de nombreuses molГ©cules fusionnГ©es, crГ©ant une unitГ© de forme complexe, qui peut ГЄtre utile pour l'administration de mГ©dicaments. Aux Г‰tats-Unis, ces produits sont approuvГ©s par la FDA pour le traitement de la somnolence associГ©e Г  la narcolepsie.

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Cependant, contrairement Г  la cafГ©ine, le modafinil n'est pas un pur agoniste CB1. Jouvet s'est adressГ© Г  la sociГ©tГ© L. Aucun avantage cognitif significatif n'a Г©tГ© observГ©, mais dans certains cas, une amГ©lioration Г  court terme de l'attention chez les personnes atteintes d'un trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© a Г©tГ© obtenue. Le modafinil agit sur les systГЁmes de neurotransmetteurs noradrГ©naline et dopamine.

Le modafinil est un analogue du mГ©thylphГ©nidate (Ritalin) et de l'amphГ©tamine. Avec la quantitГ© de modafinil que vous prenez, vous devriez ressentir ses effets positifs peu de temps aprГЁs l'avoir pris. Une dose de 200 mg dure environ un jour ou plus.

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Parce qu'il a été signalé qu'il traverse la barrière hémato-encéphalique et qu'il agit sur la zone du cerveau impliquée dans le cycle du sommeil, il est classé comme substance contrôlée de l'annexe IV. Il est utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil à utiliser peut également être pris lorsqu'une personne ne se sent pas bien. C'est un médicament racémique, ce qui signifie qu'il contient à la fois les énantiomères R et S. Modafinil a été développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon.

Les effets de la dose exacte ou de l'intervalle de dosage sur la pharmacocinГ©tique et la pharmacodynamique du modafinil n'ont pas Г©tГ© Г©valuГ©s chez les patients ayant un mauvais sommeil. Le modafinil n'est pas approuvГ© comme activateur cognitif, bien que certaines personnes soient de plus en plus conscientes de cette affirmation et de son utilisation hors AMM. Dans de rares cas, Modafinil peut provoquer des rГ©actions allergiques telles qu'une Г©ruption cutanГ©e, un gonflement du visage et des lГЁvres, de l'urticaire et de l'asthme allergique.

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Il est recommandГ© aux patients de ne pas prendre plus de 200 mg de modafinil par jour. Il est Г©galement utilisГ© pour l'utilisation du modafinil dans la narcolepsie. Il n'y a pas de potentiel tГ©ratogГЁne connu.

Le mГ©lange racГ©mique est plus puissant que le composГ© R-modafinil pur, cependant le R-modafinil a une plus grande importance commerciale que le S-modafinil. Le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil, ce qui signifie qu'il aide le cerveau Г  rester alerte. Son nom chimique est 2-[(dipropylamino)sulfinyl]-N-Г©thyl-benzamide et son poids molГ©culaire est de 365,85 g/mol. L'association a Г©tГ© bien tolГ©rГ©e dans toutes les Г©tudes randomisГ©es et semblait bien tolГ©rГ©e aux doses recommandГ©es. Il peut ГЄtre efficace pour les personnes incapables de se sentir motivГ©es ou qui souhaitent complГ©ter ou amГ©liorer leurs performances.

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Le mГ©canisme exact par lequel il fonctionne est encore inconnu, mais certains chercheurs pensent qu'il est similaire Г  l'acГ©tylcholine, un neurotransmetteur impliquГ© dans l'apprentissage et la mГ©moire. Le Modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© par le Dr GГ©ry SГ©monne des Laboratoires Lafon. Cela peut Г©galement favoriser la capacitГ© Г  penser de maniГЁre crГ©ative ou Г  apprendre de nouvelles choses.

Chaque comprimГ© contient 100 mg de modafinil et comprend Г©galement les ingrГ©dients inactifs du lactose, de la cellulose microcristalline et du stГ©arate de magnГ©sium. La dose recommandГ©e varie entre 200 et 800 mg par jour. La forme de comprimГ© pelliculГ© de modafinil est gГ©nГ©ralement prise deux fois par jour. Cela se produit gГ©nГ©ralement dans l'heure suivant l'ingestion. NГ©anmoins, des essais cliniques ont montrГ© que le modafinil amГ©liore la capacitГ© de travailler et d'apprendre et qu'il peut ГЄtre trГЁs efficace pour gГ©rer la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie.

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D'action immГ©diate, ses effets durent environ 12 Г  14 heures. Le modafinil se lie aux rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau et agit comme un agoniste D1 indirect. Il n'y a pas suffisamment de preuves pour Г©tayer ou exclure les effets bГ©nГ©fiques du modafinil sur la cognition humaine, et des effets secondaires indГ©sirables tels que des nausГ©es, des maux de tГЄte et des changements d'humeur ont Г©tГ© observГ©s.