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Cependant, contrairement Г  la cafГ©ine, il est peu probable que le modafinil agisse en empГЄchant l'adГ©nosine de se lier Г  ses rГ©cepteurs. Alors que la majeure partie du mГ©dicament est mГ©tabolisГ©e par le foie, environ 20 % supplГ©mentaires sont excrГ©tГ©s dans l'urine sous forme de mГ©tabolite actif 3-dГ©sacГ©tyl-modafinil, ce qui peut expliquer les effets bГ©nГ©fiques favorisant l'Г©veil mГЄme chez les personnes privГ©es de sommeil. Bien que de nombreuses personnes atteintes de narcolepsie ne le sachent pas, une maladie gГ©nГ©tique appelГ©e narcolepsie avec cataplexie les rend assoupies et incapables de rester Г©veillГ©es. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires.

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Le modafinil est Г©galement utilisГ© hors AMM aux Г‰tats-Unis pour diverses fins, y compris l'amГ©lioration des performances sur le lieu de travail. Les effets du modafinil peuvent ГЄtre ressentis dans les trente minutes suivant la consommation et durent plus de douze heures. Cela produira une augmentation de la vigilance. Il n'a pas d'interactions mГ©dicamenteuses connues.

Il a Г©galement une longue demi-vie d'Г©limination. Un effet secondaire plus courant est le mal de tГЄte, avec un taux pouvant atteindre 50 % avec une dose typique, bien que la plupart des maux de tГЄte surviennent dans les deux premiГЁres heures aprГЁs l'ingestion. Food and Drug Administration (FDA) pour le traitement de la somnolence diurne excessive et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Le modafinil rГ©duit Г©galement la production de l'acide aminГ© glutamate, qui est considГ©rГ© comme l'interrupteur "off" du systГЁme d'excitation dans le cerveau. Une revue ultГ©rieure de 2012 n'a pas reproduit ces rГ©sultats, ne trouvant que des preuves provisoires d'amГ©lioration de la mГ©moire. Elle peut ГЄtre augmentГ©e jusqu'Г  400 mg alors que la dose maximale est de 800 mg une fois par jour.

De plus, le pimozide, la chlorpromazine et la clozapine interagissent nГ©gativement avec le modafinil. Les effets sont gГ©nГ©ralement perceptibles aprГЁs environ 12 Г  16 heures et durent environ 6 Г  10 heures. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter la somnolence excessive due au trouble dГ©pressif majeur, au syndrome des jambes sans repos et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.

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Le modafinil est un agoniste inverse du rГ©cepteur de la dopamine D4 et est un inhibiteur de la recapture de la dopamine. Les premiers effets secondaires sont plus frГ©quents et plus graves chez les patients ГўgГ©s. De rares rГ©actions dermatologiques indГ©sirables graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques.

Le modafinil est disponible dans une gamme de doses, la plus courante Г©tant le comprimГ© de 200 Г  400 mg. Cependant, le mГ©canisme d'action du modafinil peut entraГ®ner une augmentation du pouls et de la tension artГ©rielle. La pharmacologie favorisant l'Г©veil du modafinil est similaire Г  celle de l'amphГ©tamine.

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Il est gГ©nГ©ralement pris en une ou deux doses quotidiennes de 100 Г  200 mg pendant la journГ©e pour rГ©duire la somnolence et amГ©liorer les performances. Modafinil ne contient pas de cafГ©ine. Les chercheurs ont ensuite dГ©couvert que ces neurotransmetteurs, libГ©rГ©s par le cerveau, stimulent en fait la libГ©ration d'une substance chimique du cerveau connue sous le nom de dopamine.

Le médicament est disponible dans le commerce en comprimés de 100 mg. Les stimulants ne sont pas recommandés pour les personnes qui ont reçu un diagnostic d'arythmie cardiaque, des antécédents de maladie cardiaque ou celles qui prennent des médicaments pour l'une de ces conditions. Une demi-vie de plus de 24 heures est typique pour le métabolite actif, le N-desméthylmodafinil, ce qui signifie qu'il est présent dans le corps plus longtemps que celui du modafinil lui-même.

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Les animaux inclus dans de telles Г©tudes ont gГ©nГ©ralement une forte activitГ© mГ©tabolique dans le cerveau et peuvent dГ©velopper une tolГ©rance au mГ©dicament. Si une femme est enceinte, le risque pour son fЕ“tus n'a pas Г©tГ© Г©tabli. 2]octane] (R-modafinil) et (В±)-2-(benzhydrylsulfinyl)spiro[1-azabicyclo[ 2. Le mГ©canisme exact par lequel Modafinil fonctionne est toujours Г  l'Г©tude, mais on pense qu'il augmente l'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc).

Le modafinil est un activateur cognitif trГЁs puissant et spГ©cifique. La dose efficace la plus Г©levГ©e pour la plupart des patients est gГ©nГ©ralement de 150 mg. Le traitement normal de l'apnГ©e du sommeil est un CPAP ou l'utilisation de somnifГЁres tels que Ambien (zolpidem).

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Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance. Le modafinil inhibe Г©galement la recapture de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline en se liant aux protГ©ines du transporteur de la sГ©rotonine (SERT) et du transporteur de la noradrГ©naline (NET). Les Г©nantiomГЁres (В±) et (-) du composГ© actif ont les mГЄmes effets pharmacologiques. Il existe peu d'informations sur son utilisation dans l'apnГ©e obstructive du sommeil et peu ou pas de donnГ©es sur son utilisation chez les travailleurs postГ©s.

Il existe certaines preuves que le modafinil peut amГ©liorer l'Г©veil en supprimant le sommeil. Le modafinil ne semble pas se lier aux rГ©cepteurs de l'histamine. Le modafinil libГЁre de la dopamine dans le cerveau en mГЄme temps qu'il inhibe la noradrГ©naline. Lorsqu'il est pris en conjonction avec de l'alcool, le modafinil est connu pour avoir un effet trГЁs puissant, soulageant rapidement la somnolence tout en produisant peu ou pas d'effets secondaires.

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Si la dose doit être augmentée, la dose ne doit pas être augmentée de plus de 50 mg par jour. Il a été utilisé comme activateur cognitif pour aider les gens à rester éveillés chez les travailleurs postés, et est soupçonné d'être utile pour améliorer la cognition chez les personnes diagnostiquées avec des troubles du sommeil comme la narcolepsie. Le médicament est le plus souvent administré sous forme de comprimé qui se désintègre en quelques minutes.

Les personnes prenant le mГ©dicament devraient ressentir l'effet initial environ 30 minutes plus tard. Le spray pour inhalation agit trГЁs rapidement et peut ГЄtre pris jusqu'Г  quatre fois par jour. Le modafinil est bien tolГ©rГ©, mais peut provoquer des maux de tГЄte, de la somnolence, des nausГ©es et des troubles du sommeil.

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La dose habituelle de Modafinil est de 200 Г  400 mg au coucher. Le mГ©tabolite actif, le N-desmГ©thylmodafinil, produit des effets pharmacologiques environ quatre Г  huit heures aprГЁs l'administration. Les effets secondaires graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques, des hallucinations et le syndrome de Stevens-Johnson.

Il est recommandГ© de rester sur une dose constante, plutГґt que de prendre plusieurs doses tout au long de la journГ©e. UtilisГ© comme stimulant pour amГ©liorer l'Г©veil, le modafinil est un inhibiteur de l'acГ©tylcholinestГ©rase, apparentГ© au donГ©pГ©zil et Г  la phГ©nacГ©tine. Il ne doit pas ГЄtre combinГ© avec de l'alcool, car la combinaison peut provoquer une somnolence excessive. Les chercheurs ont Г©galement notГ© que de faibles doses de modafinil peuvent ГЄtre utilisГ©es pendant la journГ©e pour amГ©liorer la vigilance et la productivitГ© sans entraГ®ner de dГ©ficience ou de dГ©pendance.

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Aucune Г©tude formelle n'a comparГ© les quantitГ©s de modafinil nГ©cessaires pour obtenir diffГ©rents effets dans le monde rГ©el, bien qu'il existe des preuves anecdotiques qu'une quantitГ© infГ©rieure peut ГЄtre nГ©cessaire pour aider les gens Г  faire face au dГ©calage horaire. Une consommation excessive peut entraГ®ner une dГ©pendance. Les effets secondaires d'insomnie et de rГЄves vifs prГ©cГ©demment dГ©couverts qui pourraient ГЄtre attribuГ©s au modafinil peuvent avoir Г©tГ© confondus par le fait que la plupart de ceux qui ont pris le mГ©dicament Г  l'Г©tude prenaient dГ©jГ  de grandes quantitГ©s de cafГ©ine. La dose orale maximale recommandГ©e est de 600 mg/jour pour les personnes de plus de 65 ans et de 800 mg/jour pour les personnes de moins de 65 ans.

Aux Etats-Unis. On dit que le modafinil agit en inhibant la libГ©ration du neurotransmetteur induisant le sommeil, l'acГ©tylcholine dans le cerveau, ce qui entraГ®ne une augmentation de l'Г©veil et une amГ©lioration des performances cognitives. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil.

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Son principal métabolite actif est le nor-modafinil. Breveté en 1988, le médicament a été développé par la société pharmaceutique française Lavoisier et les laboratoires Lafon pour le traitement de la narcolepsie. Un comprimé de modafinil à libération immédiate a une taille typique et doit être pris dans les 20 minutes. Le modafinil peut également avoir des actions au niveau de l'amygdale, ce qui est considéré comme important dans le début du sommeil paradoxal. Développé à l'origine dans les années 1970, il est principalement utilisé comme somnifère sur ordonnance.