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Le modafinil lui-mГЄme est inactif, mais il est dГ©composГ© en D-4-hydroxy-modafinil par le cytochrome P450 2C19. Le modafinil semble agir en stimulant la libГ©ration d'un nombre croissant de neurones matures Г  partir de l'endroit oГ№ ils sont gГ©nГ©rГ©s, ce qui se traduit par un fonctionnement plus normal du cerveau. Le sel de sodium de cet acide obtenu a Г©tГ© transformГ© en une huile minГ©rale. Le modafinil est hydrolysГ© lors du premier passage dans le foie.

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C'est le premier mГ©dicament approuvГ© par la FDA pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et le deuxiГЁme mГ©dicament le plus couramment prescrit. Une autre thГ©orie suggГЁre que le modafinil amГ©liore l'Г©veil en inhibant l'effet de l'adГ©nosine, un neurotransmetteur inhibiteur, sur le rГ©cepteur de l'adГ©nosine A1. Le modafinil est disponible dans un certain nombre de dosages diffГ©rents allant de 200 mg Г  450 mg. Tous les animaux (rats et souris) de l'Г©tude ont dormi davantage aprГЁs avoir pris du Modafinil. Le modafinil (vigora ou modafinil) est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, et comme activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil pour les activitГ©s qui nГ©cessitent une attention soutenue, telles que la conduite, les voyages en avion ou l'utilisation de machines.

De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Le modafinil peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture et peut ГЄtre pris plus d'une fois, sur plusieurs jours. Il est gГ©nГ©ralement pris 3 fois par jour pour Г©viter une somnolence diurne excessive et s'assurer que le patient reste Г©veillГ© pendant la journГ©e.

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Les augmentations d'AMPc et de GMPc dans le cerveau se produisent dans les 20 minutes, culminent dans l'heure et se maintiennent pendant au moins deux heures aprГЁs l'ingestion. Ceci est particuliГЁrement important lors de la prescription Г  des personnes qui ont pris d'autres mГ©dicaments stimulants du SNC. On pense que la demi-vie du Modafinil est infГ©rieure Г  10 heures et peut-ГЄtre seulement quelques heures. Le modafinil amГ©liore le sommeil de la mГЄme maniГЁre que les autres stimulants et est probablement plus efficace que les autres stimulants pour amГ©liorer le sommeil des personnes atteintes de narcolepsie.

Le modafinil peut amГ©liorer la vigilance diurne et l'efficacitГ© au travail, mais cela n'a pas Г©tГ© dГ©montrГ© dans des Г©tudes avec d'autres stimulants tels que le mГ©thylphГ©nidate. Aux Г‰tats-Unis, il est prescrit pour une utilisation comme traitement de ces conditions sans ordonnance. Le modafinil s'est Г©galement avГ©rГ© se lier au rГ©cepteur MAO-B. Le modafinil interagit avec les principaux rГ©cepteurs d'adГ©nosine du cerveau. La biodisponibilitГ© diminue avec l'Гўge.

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Les Г©tudes qui ont Г©tГ© rГ©alisГ©es pour cette utilisation du mГ©dicament ont Г©tГ© pour la plupart Г  court terme, allant de 6 mois Г  un an ou moins. On pense que l'effet sur la dopamine est mГ©diГ© par l'hypothalamus, tandis que l'effet sur la sГ©rotonine est supposГ© ГЄtre mГ©diГ© par un effet direct sur le noyau du raphГ©. Certains enfants ont eu des rГ©actions dermatologiques, telles que des Г©ruptions cutanГ©es ou de l'urticaire.

En 1982, Jouvet a dГ©couvert que le produit chimique D-1009 - un Г©nantiomГЁre du modafinil - prolongeait l'Г©veil chez les chats et augmentait l'Г©veil chez les souris endormies. Il a un centre chiral, permettant son isomГЁre d'image miroir qui est gГ©nГ©ralement relativement inactif. MГ©canisme d'action du modafinil Le modafinil est un inhibiteur de la recapture des catГ©cholamines (IRC) qui amГ©liore l'Г©veil et la fonction de la dopamine (DA) dans les ganglions de la base.

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Ceux-ci incluent d'autres mГ©dicaments utilisГ©s pour traiter ou prГ©venir les problГЁmes cardiaques, les troubles Г©pileptiques, les problГЁmes psychiatriques ou les problГЁmes de fertilitГ©, ou les drogues rГ©crГ©atives, telles que les somnifГЁres ou les hypnotiques utilisГ©s pour vous aider Г  dormir. Le modafinil produit ses effets en augmentant l'Г©veil, en amГ©liorant l'humeur et en diminuant les symptГґmes de fatigue. Le modafinil est un dГ©rivГ© actif du bleu de mГ©thylГЁne, qui peut ГЄtre phototoxique. Elle est Г©galement connue sous le nom d'hormone stimulant la thyroГЇde (TSH). La dopamine est une substance chimique impliquГ©e dans le systГЁme de rГ©compense du cerveau.

On pense Г©galement que le modafinil augmente les niveaux de sГ©rotonine, qui est l'hormone naturelle induisant le sommeil du corps. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour la distribution commerciale aux Г‰tats-Unis le 29 octobre 1998. Le modafinil agit en bloquant le transporteur de la dopamine, qui est la protГ©ine des neurones qui aide Г  la rГ©absorption de la dopamine.

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ApprouvГ© pour la premiГЁre fois pour un usage mГ©dical en France en 1994, le modafinil Г©tait un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance jusqu'en 1998, date Г  laquelle il a Г©tГ© approuvГ© pour la vente en tant que gГ©nГ©rique. Les instructions de dosage sont assez claires et incluent jusqu'Г  un total de 200 mg par jour. Il figure sur la liste des mГ©dicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santГ©, les mГ©dicaments les plus sГ»rs et les plus efficaces nГ©cessaires dans un systГЁme de santГ©. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant dont les effets sont similaires Г  ceux des amphГ©tamines et du mГ©thylphГ©nidate, mais il est un agoniste plus sГ©lectif du systГЁme nerveux central que ces mГ©dicaments.

L'Г©tiquette de prescription indique aux patients de prendre le mГ©dicament au moins 45 minutes avant l'heure de sommeil prГ©vue. Le nГ©fopam, le butalbital et le zolpidem sont approuvГ©s en Europe pour le traitement de la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie. Le modafinil appartient Г  la classe chimique des composГ©s connus sous le nom de nootropiques, qui sont gГ©nГ©ralement des mГ©dicaments stimulants. Il existe des donnГ©es limitГ©es suggГ©rant qu'il peut amГ©liorer les performances dans les tГўches d'apprentissage et de mГ©moire chez les personnes. Le mГ©canisme exact par lequel il produit ses effets bГ©nГ©fiques chez l'homme n'est pas connu.

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Paolisso G, Fazio L, Pani A, Furton P, Polese C, Ferri M. Lorsqu'il est utilisГ© en thГ©rapeutique, il stimule le centre de l'Г©veil dans l'hypothalamus et active les rГ©cepteurs de la dopamine du cerveau. La pilule contient un pelliculage qui prolonge la durГ©e pendant laquelle le mГ©dicament reste dans le systГЁme (modulateur du rythme circadien).

On pense que cette interaction joue un rГґle dans l'augmentation de son attention et de sa vigilance. Il augmente Г©galement le neurotransmetteur acГ©tylcholine, qui aide Г  maintenir le cerveau actif pendant les pГ©riodes d'Г©veil. Modafinil a des effets secondaires.

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Le modafinil semble Г©galement fonctionner en amГ©liorant l'Г©veil en augmentant le nombre de rГ©cepteurs cГ©rГ©braux de la dopamine. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de cette mГЄme affection, ainsi que pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, et est vendu sous la marque Provigil ainsi que Cythia depuis 1998. Le modafinil 100 mg est absorbГ© rapidement, atteignant les concentrations plasmatiques maximales en environ deux heures. Il est similaire aux stimulants tels que l'amphГ©tamine, mais diffГЁre de l'agent favorisant l'Г©veil, le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin).

Il n'est pas destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© par des enfants, des femmes enceintes ou des personnes qui allaitent. Le modafinil se prend par voie orale. De plus, il peut ГЄtre utilisГ© comme traitement d'appoint pour les troubles cognitifs chez les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer ou de troubles cognitifs lГ©gers (MCI).

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Les inquiГ©tudes suscitГ©es par les risques potentiels pour la santГ© des mГ©dicaments anorexigГЁnes ont incitГ© la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis Г  rГ©glementer la recherche sur le modafinil et le sommeil menГ©e chez les animaux et les humains. Cependant, il est courant de donner aux athlГЁtes 200 Г  300 mg de Modafinil deux fois par jour avec une dose le matin et une le soir. Les propriГ©tГ©s pharmacocinГ©tiques du modafinil ne sont pas affectГ©es par des taux d'absorption variables ou des formulations diffГ©rentes. Le modafinil est disponible en gГ©lules de 10 mg, gГ©lules de 20 mg et comprimГ©s de 100 mg. Semblable Г  d'autres prГ©parations de gel, la libГ©ration est retardГ©e et prolongГ©e avec le revГЄtement filmogГЁne, mais elle est prГ©visible et peut ГЄtre administrГ©e en une seule dose.

Le modafinil est pris tous les jours avec un repas complet pour Г©viter les maux d'estomac. DГ©veloppГ© par Michel Jouvet dans les annГ©es 1970, l'efficacitГ© du modafinil comme traitement potentiel des troubles du sommeil a Г©tГ© dГ©montrГ©e dans les annГ©es 1980. Chez les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil non traitГ©e, une dose de 8 heures de modafinil n'a pas amГ©liorГ© les paramГЁtres du sommeil par rapport au placebo, mais le modafinil peut ГЄtre bГ©nГ©fique pour rГ©duire la somnolence diurne chez les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil de maniГЁre dose-dГ©pendante. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour la premiГЁre fois en France en 1994 et a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998. Plusieurs Г©tudes indiquent que le mГ©tabolisme du modafinil n'est pas affectГ© par l'Гўge, le sexe ou la race.

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La dose habituelle recommandГ©e est de 200 mg par jour pris trois heures avant le coucher. Le modafinil contient un agent favorisant l'Г©veil qui cible les cellules des couches supГ©rieures du cerveau pour augmenter l'Г©veil. Une Г©tude plus rГ©cente en 2019 publiГ©e dans le Journal of the New Medical Science suggГЁre qu'une dose de modafinil peut amГ©liorer la mГ©moire Г  long terme. Il a Г©tГ© approuvГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en 2011.

Le modafinil est classГ© comme un stimulant du SNC et est un stimulant relativement faible. Une dose plus Г©levГ©e peut ГЄtre nГ©cessaire pour amГ©liorer le sommeil dans certains cas. La capacitГ© du modafinil Г  soulager les symptГґmes chez les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© semble dГ©pendre de la dose.

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Selon le National Center for Biotechnology Information des Г‰tats-Unis, "le modafinil a un effet potentiellement bГ©nГ©fique dans le traitement de plusieurs troubles et affections, notamment l'anxiГ©tГ©, le trouble dГ©ficitaire de l'attention, la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©". Au moins une description du modafinil comprend un stimulant du systГЁme nerveux central qui peut augmenter l'Г©veil lorsqu'il est pris avant le coucher. Lafon n'a pas distribuГ© Adrafinil aux Г‰tats-Unis.