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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour la distribution commerciale aux Г‰tats-Unis le 29 octobre 1998. Cela procure une sensation d'Г©veil et une Г©nergie accrue tout en ne produisant pas les effets physiques d'une activitГ© excessive et constante. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme agent favorisant l'Г©veil grГўce Г  son action dans le SNC. La dose de 200 mg est Г©galement recommandГ©e comme traitement pour les personnes souffrant de somnolence excessive due Г  un trouble du sommeil liГ© au travail postГ© ou Г  une apnГ©e obstructive du sommeil qui ne tolГЁrent pas les siestes.

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FabriquГ© Г  partir du tartrate de rivastigmine, une plante africaine, le modafinil est utilisГ© comme traitement des problГЁmes d'Г©veil associГ©s Г  la narcolepsie ou Г  la somnolence excessive associГ©e au travail postГ©. Les comprimГ©s de Modafinil SR peuvent ГЄtre Г©crasГ©s, mГўchГ©s ou coupГ©s. Il a une formule empirique de C12H14N2 + HCl.

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La dose initiale recommandГ©e d'armodafinil est de 150 mg, bien qu'il se soit avГ©rГ© efficace Г  des doses aussi faibles que 25 mg. Cependant, on pense qu'il est dГ©composГ© en mГ©tabolites tels que le sulfoxyde de modafinil et qu'il est excrГ©tГ© sous forme de modafinil non mГ©tabolisГ© et de glucuronide de modafinil. Le modafinil peut causer de la somnolence, des maux de tГЄte et des vertiges. Le modafinil est un dГ©rivГ© de la substance naturelle modafinil.

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Le modafinil provoque la dilatation des vaisseaux sanguins, augmentant l'apport de sang au cerveau. Le modafinil peut Г©galement aider au maintien de l'Г©veil. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998 et dans l'Union europГ©enne en 1999. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil est une phГ©nyГ©thylamine (dГ©rivГ© de la phГ©nГ©thylamine) et est un analogue structurel de l'amphГ©tamine. Bien que l'absorption ne soit pas significativement affectГ©e par les aliments, la biodisponibilitГ© du modafinil est rГ©duite s'il est pris avec les repas. Lorsqu'il est pris comme indiquГ©, le modafinil est un stimulant et ne doit pas ГЄtre pris plus de 16 heures avant un cycle de sommeil.

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Il peut ou non interfГ©rer avec le sommeil profond, et il peut ГЄtre pris avec d'autres mГ©dicaments induisant le sommeil. Il a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© pour l'insomnie, oГ№ il est vendu comme mГ©dicament sur ordonnance, et pour le syndrome des jambes sans repos. Une Г©tude portant sur 700 volontaires, traitГ©s pendant deux semaines avec 200 mg le matin, a rГ©vГ©lГ© que la dose de 200 mg avait les mГЄmes effets sur les cotes subjectives de somnolence que la dose de 400 mg, et que la dose de 200 mg avait des effets plus importants sur les cotes de salivation et rythme cardiaque. Il doit ГЄtre pris Г  une dose suffisante pour maintenir l'utilisateur Г©veillГ© sans provoquer d'effets secondaires. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant et agit comme un agent d'Г©veil, ce qui signifie qu'il peut ГЄtre utilisГ© pour prГ©venir la fatigue.

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La plupart des patients trouvent que 150 mg Г  200 mg, trois fois par jour, sont efficaces. On pense qu'il augmente le nombre de rГ©cepteurs de dopamine dans le cerveau, ce qui ralentit la neurotransmission et augmente la durГ©e pendant laquelle la dopamine est dans le cerveau, et donc les niveaux de dopamine sont augmentГ©s. Le GABA est un neurotransmetteur inhibiteur et il a Г©tГ© dГ©montrГ© que les agonistes des rГ©cepteurs GABA-A augmentent l'Г©veil et diminuent la somnolence chez les patients narcoleptiques. Le modafinil a une action plus sГ©lective pour le traitement de la somnolence excessive. La recherche suggГЁre que le combiner avec d'autres mГ©dicaments est un traitement efficace pour aider les personnes atteintes de la maladie de Parkinson, qui ont souvent des cycles de sommeil perturbГ©s.

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Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes qui ont utilisГ© d'autres stimulants. Une nouvelle formulation de modafinil a Г©tГ© introduite en 2018 : Komigil. Le modafinil est gГ©nГ©ralement considГ©rГ© comme sГ»r chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux, mais il n'est pas recommandГ© s'il existe des signes de problГЁmes rГ©naux graves. Le modafinil semble ГЄtre plus efficace lorsqu'il est pris le matin, mais il peut Г©galement ГЄtre pris Г  d'autres moments.

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Il n'est pas bio-conçu et sa chimie est donc similaire à celle d'autres stimulants tels que l'amphétamine et le méthylphénidate. Le modafinil est une poudre blanche à blanc cassé qui forme un composé cristallin transparent, soluble dans l'eau, insipide et fluide avec un point de fusion : La gélule peut être avalée entière, mâchée ou saupoudrée sur de la compote de pommes ou du yaourt. Sinon, il est sans danger pour la plupart des gens. Le modafinil est un agoniste alpha-2 qui agit pour augmenter la libération de noradrénaline et de dopamine dans le cerveau.

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La somnolence excessive est un symptГґme qui survient aprГЁs qu'une personne s'est endormie et qui peut ГЄtre causГ©e par le somnambulisme ou un mauvais sommeil dГ» Г  l'insomnie. Le modafinil est bien tolГ©rГ© et les principaux effets secondaires sont associГ©s Г  une stimulation excessive. Il est parfois vendu comme alertec ou modalert. Ce n'est pas un stimulant, mais affecte plutГґt la fonction d'une partie du cerveau appelГ©e le cortex prГ©frontal du noyau.

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La relation entre la cognition et la dynamique cГ©rГ©brale est complexe et encore mal comprise. Le modafinil doit ГЄtre Г©vitГ© pendant la grossesse. La NDA a Г©tГ© approuvГ©e en janvier 2013 et le demandeur a Г©tГ© autorisГ© Г  lancer le mГ©dicament aux Г‰tats-Unis Г  ce moment-lГ . On pense qu'il augmente l'Г©veil en agissant sur les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil et en contrГґlant les comportements veille-sommeil. Le modafinil est un promГ©dicament et nГ©cessite une hydrolyse dans l'estomac pour devenir actif.

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Il est inodore, lГ©gГЁrement amer et amer au goГ»t. On pense que le modafinil rГ©duit les besoins Г©nergГ©tiques du cerveau en diminuant le temps nГ©cessaire au cerveau pour restituer l'Г©nergie aux cellules. Le modafinil n'a pas Г©tГ© largement Г©tudiГ©, la frГ©quence de ses effets secondaires ne peut donc pas ГЄtre dГ©terminГ©e. Cependant, il a un effet plus bref et plus modeste que les amphГ©tamines. Dans les annГ©es 1970, Jouvet et Jean Petit ont Г©tudiГ© un certain nombre de traitements expГ©rimentaux diffГ©rents pour les troubles du sommeil.

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Le modafinil est Г©galement un stimulant du systГЁme nerveux central, mais agit pour maintenir l'Г©veil plutГґt que pour le produire. Le modafinil a un poids molГ©culaire de 398,54 g/mol. Aux Г‰tats-Unis, il est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV, mГЄme si sa classification a Г©tГ© remise en question. Une fois dans la synapse, la dopamine accrue est capable d'inhiber la libГ©ration du neurotransmetteur inhibiteur GABA.

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Le modafinil est mГ©tabolisГ© par l'organisme en deux principaux mГ©tabolites. Le modafinil est gГ©nГ©ralement considГ©rГ© comme sГ»r dans les essais cliniques pour une utilisation hors AMM afin d'amГ©liorer la santГ© mentale ; cependant, l'effet secondaire le plus courant est la somnolence. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998.

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Les interactions mГ©dicamenteuses n'ont pas Г©tГ© Г©tudiГ©es et peuvent survenir avec le modafinil en raison de ses nombreux effets pharmacologiques. Les patients doivent signaler l'utilisation de ce mГ©dicament pendant la journГ©e Г  leur mГ©decin ou au pharmacien. Le modafinil peut ne pas ГЄtre sГ»r chez les femmes enceintes.

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L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. D'autres formes comprennent: Г  libГ©ration prolongГ©e, pelliculГ©e, intraveineuse et intranasale. Il stimule Г©galement le systГЁme nerveux central et augmente la vigilance. Ces diffГ©rences peuvent ГЄtre liГ©es Г  son affinitГ© sГ©lective pour les transporteurs de la sГ©rotonine et de la dopamine, sans activitГ© sur les transporteurs de la dopamine et de la noradrГ©naline, et une faible affinitГ© pour les rГ©cepteurs de l'histamine et de l'acГ©tylcholinestГ©rase.

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Le modafinil est une molГ©cule chirale, ce qui signifie qu'il n'est pas une image miroir de son Г©nantiomГЁre identique. Le mГ©dicament ne guГ©rit pas la narcolepsie. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie par le systГЁme du cytochrome P450 en mГ©tabolites actifs, dont le R-modafinil. A cette Г©poque, Modafinil n'a jamais Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical.

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Les stimulants du SNC, comme la cafГ©ine, provoquent une vasoconstriction dans les principales artГЁres cГ©rГ©brales, entraГ®nant une augmentation du dГ©bit sanguin cГ©rГ©bral et de la perfusion cГ©rГ©brale. Le modafinil peut agir en inhibant la recapture de l'adГ©nosine, en augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau, en potentialisant la libГ©ration de GABA, en diminuant la libГ©ration d'histamine et d'acГ©tylcholine, en bloquant les systГЁmes noradrГ©nergique, dopaminergique et cholinergique ou en stimulant les rГ©cepteurs GABA-A. Le modafinil est mГ©tabolisГ© par le foie via l'hydroxylation de la position mГ©ta de la fraction benzylamine dans le modafinil.

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Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s oraux Г  50 mg, 100 mg et 200 mg, et sous forme de comprimГ©s oraux Г  50 mg et sublinguaux Г  10 mg. Le modafinil aide Г  augmenter la vigilance et peut soulager la fatigue chez les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil, de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et d'autres troubles du sommeil. Les effets peuvent commencer dГЁs 40 minutes aprГЁs l'ingestion. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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La dose recommandГ©e de Modafinil est de 100 Г  400 mg 2 Г  3 fois par jour. Il ne provoque pas de changement significatif du poids corporel. On pense que cette interaction joue un rГґle dans l'augmentation de son attention et de sa vigilance. Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas clair. Cette augmentation des neurotransmetteurs est mesurГ©e dans des tests d'Г©veil chez les animaux et chez certains humains.